发布时间: 2025-12-01 10:17:35 文章来源:药队长 推荐人数: 183
奥匹卡朋(Ongentys)是一种新型COMT抑制剂,通过选择性抑制外周COMT酶活性,显著延长左旋多巴的治疗效果,有效改善帕金森病患者的运动波动症状。其独特的作用机制和临床优势使其成为帕金森病辅助治疗的重要选择。
奥匹卡朋属于第三代选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,由葡萄牙Bial公司研发。
该药物商品名为Ongentys,通用名为奥匹卡朋(Opicapone)。
2016年首次在德国获批,2020年4月获得美国FDA批准上市,随后在日本等多个国家获批。
选择性抑制外周COMT酶活性,减少左旋多巴在外周的代谢,使其更多进入中枢神经系统。
通过抑制COMT介导的左旋多巴代谢,显著延长药物血浆半衰期,增加脑内多巴胺浓度。
作为外周选择性抑制剂,不穿过血脑屏障,避免了中枢神经系统不良反应。
作为左旋多巴辅助治疗,显著减少帕金森病患者"关期"时间,增加"开期"时间。
有效减轻帕金森病患者的运动波动症状,包括运动迟缓、肌强直和震颤等。
每日一次给药方案(50mg)大大提高了患者用药依从性。
口服后约2小时达峰浓度,食物会显著降低吸收速率和程度。
血浆蛋白结合率高达99%,仅分布于外周组织,不进入中枢神经系统。
主要通过肝脏代谢,70%经粪便排泄,20%经呼气排出,半衰期约1-2小时。
相比其他COMT抑制剂,奥匹卡朋具有更持久的酶抑制作用。
每日一次给药即可维持稳定的COMT抑制效果。
外周作用特性减少了中枢神经系统不良反应风险。
禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂联用,可能增加严重副作用风险。
中重度肝功能不全患者需调整剂量或禁用,重度肾功能不全患者慎用。
需定期监测运动障碍、幻觉等不良反应,及时调整治疗方案。
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