发布时间: 2025-12-01 10:17:06 文章来源:药队长 推荐人数: 189
奥匹卡朋(Opicapone)是FDA批准用于帕金森病治疗的第三代COMT抑制剂,作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,专门改善运动波动症状。其通过独特的外周作用机制延长左旋多巴疗效,需严格遵循适应症范围使用。以下从批准依据、核心适应症、作用机制及临床定位等方面详细解析。
FDA于2020年4月批准奥匹卡朋作为左旋多巴-卡比多巴的辅助治疗,适用于出现"关期"发作的帕金森病患者。
主要解决运动波动症状,包括剂末现象和随机"开-关"波动,可显著延长每日"开期"时间1.5-2小时。
选择性抑制外周儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT),减少左旋多巴在外周的代谢降解,提高其生物利用度。
作为可逆性抑制剂,每日一次给药即可维持24小时COMT抑制,避免"剂末效应"导致的疗效波动。
BIPARK-I和II研究显示:50mg剂量组使"开期"时间平均增加118分钟,且不增加麻烦的运动障碍。
开放标签扩展试验证实,持续用药1年仍保持疗效稳定性,未出现耐受性下降现象。
适用于正在使用左旋多巴/卡比多巴但出现运动波动的中晚期帕金森病患者,不用于初治患者。
18岁以上成人适用,老年患者(≥65岁)无需调整剂量,但需加强幻觉监测。
相比第一代抑制剂,奥匹卡朋具有更强效、更持久的COMT抑制能力,且肝毒性风险更低。
每日睡前单次给药即可维持疗效,优于需多次给药的恩他卡朋,显著提高依从性。
不适用于非运动症状改善,对震颤为主的症状效果有限,不可替代其他抗帕金森药物。
重度肝功能不全(Child-Pugh C级)患者禁用,嗜铬细胞瘤患者因可能引发高血压危象禁用。
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