发布时间: 2025-12-01 10:16:37 文章来源:药队长 推荐人数: 176
奥匹卡朋(Opicapone)是一种新型COMT抑制剂,用于改善帕金森病患者的运动波动症状。作为左旋多巴的辅助治疗,其通过抑制外周COMT酶活性延长左旋多巴疗效,但需特别注意特殊人群用药安全性和潜在不良反应风险。
奥匹卡朋是第三代选择性可逆COMT抑制剂,2016年首次在德国获批,2020年获FDA批准上市。作为辅助药物与左旋多巴/卡比多巴联用,专门用于控制帕金森病患者的"关期"发作。
通过抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT),减少左旋多巴在外周的代谢,从而延长其血浆半衰期,增加脑内多巴胺浓度,改善运动功能波动。
与肾上腺素能药物联用可能导致心律失常、血压剧烈波动,需密切监测心血管指标。
可能引发突发性睡眠发作,驾驶或操作机械时需特别警惕。约10%患者会出现运动障碍加重,需调整多巴胺能药物剂量。
老年患者幻觉发生率显著增高,出现精神病症状应立即停药。冲动控制障碍表现为病理性赌博、暴食等,停药后多可缓解。
突然停药可能引发高热、意识模糊等恶性综合征样症状,应逐步减量。
动物实验显示胚胎毒性,孕妇禁用。药物可能经乳汁分泌,哺乳期应权衡利弊后决定是否中断喂养。
70岁以上患者幻觉和体重减轻发生率更高,但总体疗效与年轻患者相当,需加强不良反应监测。
Child-Pugh B级患者需减量,C级患者禁用。治疗期间应定期监测肝功能。
重度肾功能损害(肌酐清除率15-30mL/min)需密切监测,终末期肾病患者禁用。
成人推荐剂量为每日50mg,睡前口服。需与左旋多巴/卡比多巴固定组合制剂配合使用。
出现3级以上不良反应时应暂停给药,症状缓解后可考虑减量至25mg/日。
运动障碍(28%)、便秘(10%)、幻觉(8%)等多为轻度至中度,可通过剂量调整控制。
出现无法控制的运动症状、持续幻觉或恶性综合征表现时,应立即停药并就医。
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