布瑞索卡替(Brensocatib)的用法用量

布瑞索卡替（Brensocatib，商品名Brinsupri）是一种二肽基肽酶1（DPP1）抑制剂，用于12岁及以上非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）患者；推荐用法为10mg或25mg，每日一次口服，可与食物同服或不同服。

推荐剂量：两个选项

1、可选剂量：10mg，口服，每日一次；或25mg，口服，每日一次。可伴食物或不伴食物服用。

2、没有规定的加量过程。说明书未写明「先从小剂量开始，若干周后加量」这类方案。这与不少需要逐步滴定的药物不同，不要照搬其他药的做法自行加量。

日常用药注意事项

每天一次，固定时段。每日一次给药，建议固定在每天的同一时间（例如固定在早饭后或睡前），便于形成习惯、减少漏服。

漏服了怎么办

漏服时，第二天按原定时间服用下一次即可。不要补服，也不要一次吃两片来弥补。

布瑞索卡替单次口服后的消除半衰期为25至39小时，血药浓度下降很慢。漏一次药，体内仍有相当水平的药物在起作用，专门补服意义不大；而加倍剂量只会让暴露量升高，增加不良反应风险。

吃多久、多久能见效

单次口服10mg或25mg后，达到血药峰浓度的中位时间为1.0–1.4小时（范围0.5–3.0小时）；每日一次给药达到稳态后，Cmax约为单次给药的1.5倍、AUCtau约为2倍；半衰期25–39小时，表观口服清除率6.4–10.7L/小时。半衰期长于给药间隔，所以每日一次可以维持相对平稳的暴露。

10mg与25mg相比，稳态Cmax为85.4ng/mL与259ng/mL，AUCtau为1360与4060ng·h/mL。FDA说明书指出，在10mg至最高推荐剂量1.6倍的范围内，Cmax与AUC的增加大于剂量比例（剂量增至1.6倍时，稳态Cmax增至5.1倍、AUC增至5.3倍）。这一点解释了为什么不能自行加量。

特殊人群用药

妊娠：尚无孕妇使用本品的人类数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。

哺乳：尚无布瑞索卡替及其代谢物是否进入人乳、对哺乳婴儿或泌乳量影响的数据。需要综合母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对本品的临床需要、以及本品或母亲基础疾病对哺乳婴儿的潜在不良影响来决定。

儿童：12岁及以上已确立安全性与有效性（ASPEN入组41名12岁及以上儿童患者，另有12–17岁儿童的药代数据支持）；12岁以下尚未确立。

老年：临床研究中65岁及以上患者共988名；在用药患者中，676名（51%）为65岁及以上，201名（15%）为75岁及以上，未观察到与年轻患者的安全性或有效性差异。