布瑞索卡替(Brensocatib)的用法用量

发布时间: 2026-09-23 14:54:36     文章来源:药队长     推荐人数: 178

布瑞索卡替(Brensocatib,商品名Brinsupri)是一种二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂,用于12岁及以上非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)患者;推荐用法为10mg或25mg,每日一次口服,可与食物同服或不同服。

推荐剂量:两个选项

1、可选剂量:10mg,口服,每日一次;或25mg,口服,每日一次。可伴食物或不伴食物服用。

2、没有规定的加量过程。说明书未写明「先从小剂量开始,若干周后加量」这类方案。这与不少需要逐步滴定的药物不同,不要照搬其他药的做法自行加量。

日常用药注意事项

每天一次,固定时段。每日一次给药,建议固定在每天的同一时间(例如固定在早饭后或睡前),便于形成习惯、减少漏服。

漏服了怎么办

漏服时,第二天按原定时间服用下一次即可。不要补服,也不要一次吃两片来弥补。

布瑞索卡替单次口服后的消除半衰期为25至39小时,血药浓度下降很慢。漏一次药,体内仍有相当水平的药物在起作用,专门补服意义不大;而加倍剂量只会让暴露量升高,增加不良反应风险。

吃多久、多久能见效

单次口服10mg或25mg后,达到血药峰浓度的中位时间为1.0–1.4小时(范围0.5–3.0小时);每日一次给药达到稳态后,Cmax约为单次给药的1.5倍、AUCtau约为2倍;半衰期25–39小时,表观口服清除率6.4–10.7L/小时。半衰期长于给药间隔,所以每日一次可以维持相对平稳的暴露。

10mg与25mg相比,稳态Cmax为85.4ng/mL与259ng/mL,AUCtau为1360与4060ng·h/mL。FDA说明书指出,在10mg至最高推荐剂量1.6倍的范围内,Cmax与AUC的增加大于剂量比例(剂量增至1.6倍时,稳态Cmax增至5.1倍、AUC增至5.3倍)。这一点解释了为什么不能自行加量。

特殊人群用药

妊娠:尚无孕妇使用本品的人类数据,无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。

哺乳:尚无布瑞索卡替及其代谢物是否进入人乳、对哺乳婴儿或泌乳量影响的数据。需要综合母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对本品的临床需要、以及本品或母亲基础疾病对哺乳婴儿的潜在不良影响来决定。

儿童:12岁及以上已确立安全性与有效性(ASPEN入组41名12岁及以上儿童患者,另有12–17岁儿童的药代数据支持);12岁以下尚未确立。

老年:临床研究中65岁及以上患者共988名;在用药患者中,676名(51%)为65岁及以上,201名(15%)为75岁及以上,未观察到与年轻患者的安全性或有效性差异。

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