发布时间: 2026-09-20 16:14:11 文章来源:药队长 推荐人数: 40
布瑞索卡替(Brensocatib,商品名Brinsupri)是一种二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂,通过抑制中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的活化来减轻气道中性粒细胞性炎症,主要用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB),适用人群为12岁及以上的成人和儿童患者,2025年首次在美国获批上市。
1、不是抗生素,也不是激素。它不杀菌,也不是糖皮质激素。它瞄准的是炎症链条最上游的一个酶——DPP1,属于「抗中性粒细胞性炎症」这个新类别。说明书对它的定义只有一句:BRINSUPRI是一种二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂。
2、首个获批的DPP1抑制剂。说明书标注首次美国批准年份为2025年(InitialU.S.Approval:2025),商品名Brinsupri,由InsmedIncorporated生产。
3、没有基因检测门槛。与不少肿瘤靶向药不同,用它不需要先做基因检测或生物标志物筛查——说明书规定的适应症只与疾病诊断和年龄有关。
非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)。气道因为反复感染和炎症被不可逆地撑大、变形,气道自洁能力下降,痰液淤积,再招来新的感染——形成「感染→炎症→气道损伤→更容易感染」的循环。它与囊性纤维化是两种不同的疾病,本品不用于囊性纤维化。
12岁及以上。12岁以下儿童的安全性与有效性尚未确立
支气管扩张症的气道炎症以中性粒细胞为主。中性粒细胞在对抗感染时会释放中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs,包括中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶G、蛋白酶3)。这些酶本意是分解病原体和坏死组织,但过量释放会连气道壁自身的结构蛋白一起分解。
DPP1是在骨髓里就参与「上膛」的酶。中性粒细胞在骨髓成熟的过程中,DPP1负责把这些蛋白酶前体激活成有活性的酶。把DPP1按住,等中性粒细胞成熟、进入循环、到达气道时,手中的蛋白酶活性就更低。
温馨提示:这是一种控制炎症的策略,不是逆转已经扩张的气道。
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