曲格列汀(Trelagliptin)FDA说明书用法用量是什么?需要调整吗?

曲格列汀（Trelagliptin）作为一种新型口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂类别，主要用于2型糖尿病患者的血糖管理。该药最显著的特点是每周仅需服用一次，极大地提升了用药依从性。虽然目前曲格列汀尚未获得美国FDA批准上市，但在日本已于2015年3月获批，由武田制药生产，商品名为Zafatek。基于多份公开的药品信息资料，其用法用量、剂量调整策略以及特殊人群用药注意事项已有明确指导，为临床使用提供了重要参考。

曲格列汀(Trelagliptin)FDA说明书用法用量是什么?需要调整吗?

尽管曲格列汀尚未纳入FDA官方批准药物目录，因此无正式的FDA说明书，但根据其在日本及其他地区发布的权威用药指南，可以全面了解其标准用法与剂量调整原则。该药设计初衷即为简化治疗方案，提升患者长期服药的便利性和依从性。

常规用法与推荐剂量

成人患者的标准推荐剂量为每周一次口服100mg，建议在每周的同一天固定时间服用，以建立规律的用药习惯。部分资料指出，可在早晨空腹或早餐后30分钟服用，有助于稳定吸收。由于其半衰期较长，单次给药后可持续作用达7天，在168小时后血浆浓度仍可维持一定水平，因此周服一次即可有效控制血糖波动。

肾功能障碍患者的剂量调整

对于中度肾功能不全（肌酐清除率Ccr在30–50 mL/min之间）的患者，药物排泄速度减慢，可能导致血药浓度升高，增加不良反应风险，因此必须进行剂量调整。此时应将剂量减至每周一次口服50mg。男性血清肌酐值在1.4–2.4 mg/dL或女性在1.2–2.0 mg/dL范围内，且Ccr处于上述区间者，均属于需减量人群。重度肾功能障碍患者则应谨慎使用或避免使用，需在医生严密监测下评估风险收益比。

剂量是否需要调整主要取决于个体肾功能状态，尤其是老年患者更应注意潜在的肾功能下降趋势。定期检测肾功能指标有助于及时调整治疗方案，防止药物蓄积引发的安全隐患。

遗漏剂量的处理与联合用药影响

在实际用药过程中，偶尔漏服是常见情况。若患者忘记按时服药，应在记起时立即补服，并继续按原定周期在每周同一日服用下一剂，严禁一次性服用双倍剂量以防低血糖等不良反应发生。

与其他降糖药的相互作用

当曲格列汀与胰岛素促泌剂（如磺脲类）、胰岛素或其他增强降糖效应的药物联用时，低血糖风险上升。因此，在联合治疗期间需密切监测血糖变化，必要时调整联用药物剂量。反之，若合用可能削弱降糖效果的药物（如糖皮质激素），则存在高血糖风险，也应加强监控。

特殊人群用药考量

孕妇或哺乳期女性仅在治疗益处大于潜在风险时方可使用；儿童未开展充分临床研究，不推荐使用；老年人因肾功能可能减退，应更加谨慎，并定期评估身体状况。有腹部手术史或肠梗阻病史者亦需警惕肠道并发症的可能性。

通过合理规划用药时机和注意药物相互作用，可有效优化治疗效果并降低副作用发生概率。

日常用药与生活注意事项

在使用曲格列汀期间，患者应保持健康的生活方式，配合饮食控制与规律运动，这是糖尿病管理的基础。药物虽能辅助控糖，但不能替代基本疗法。

警惕低血糖与严重不良反应

即使曲格列汀单独使用时低血糖发生率较低，但在特定体质（如营养不良、饥饿、剧烈运动或酗酒）下仍可能发生。同时，需警觉罕见但严重的副作用，如急性胰腺炎、类天疱疮和肠闭塞，一旦出现异常症状应及时就医。

储存与有效期

本品应室温保存，避免潮湿和高温。50mg规格有效期为3年，100mg为4年，过期药物不得使用。药品价格方面，根据不同地区和渠道，50mg约40美元，100mg约65美元，具体以当地药店或平台报价为准。

坚持规范用药、关注身体信号、定期复查，是安全有效地利用曲格列汀控制血糖的关键。