曲格列丁(Zafatek)说明书用法用量详解

曲格列汀（Zafatek）作为一种创新的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2015年3月26日在日本获批上市以来，已为2型糖尿病患者提供了一种高效且便捷的治疗选择。其最大的特点在于长效性，每周仅需口服一次，极大地提升了患者的用药依从性。尽管该药尚未在中国正式上市，也未纳入医保体系，但其在海外市场的广泛应用使其成为关注焦点。本文将基于权威资料与说明书内容，详细解读Zafatek的用法用量及相关信息，帮助患者更科学地理解这一药物。

曲格列丁(Zafatek)说明书用法用量详解

作为全球首个每周服用一次的DPP-4抑制剂，曲格列汀由日本武田制药研发，商品名为Zafatek（ザファテック），主要成分为琥珀酸曲格列汀，适用于在饮食和运动疗法基础上血糖控制不佳的2型糖尿病患者。其独特的药代动力学特性使得持续抑制DPP-4酶活性可达一周，从而稳定提升内源性GLP-1水平，促进胰岛素分泌并抑制升糖激素释放。

标准用法与剂量推荐

成人患者一般建议每周口服一次，每次100mg，最好在每周的同一天早晨空腹服用，通常建议在早餐前30分钟服药，以保证最佳吸收效果。片剂为淡赤色薄膜包衣片（100mg规格），带有双面划线，便于识别和分割（如需减量）。该用药方案适用于肾功能正常或轻度受损者（Ccr ≥50 mL/min）。

肾功能不全患者的剂量调整

对于中度及以上肾功能障碍患者（30 ≤ Ccr < 50 mL/min），由于药物排泄延迟，可能导致血药浓度升高，增加不良反应风险，因此必须进行剂量调整。根据临床指南，此类患者应将剂量减少至每周一次、每次50mg。重度肾功能损害患者使用时需更加谨慎，并在医生严密监测下进行个体化给药。

这种基于肾功能状态的差异化用药策略，体现了精准医疗的理念，有助于在保障疗效的同时最大限度降低毒性风险。

特殊人群用药与联合治疗考量

在特定生理或病理状态下，曲格列汀的使用需要更为审慎的评估。不同人群对药物的代谢能力存在差异，尤其在老年、孕妇及合并其他疾病的患者中更需注意安全边界。

老年患者用药

老年人群常伴有肾功能生理性衰退，因此即使初始评估为正常范围，也应定期监测肌酐清除率。建议在治疗初期即开始密切观察是否出现低血糖或其他副作用，必要时提前调整剂量。

妊娠与哺乳期使用

目前尚无充分数据证明Zafatek在孕妇中的安全性。若确有必要使用，应在权衡治疗益处与潜在胎儿风险后决定。哺乳期女性也应评估继续哺乳与接受治疗之间的利弊，在专业医师指导下做出选择。

与其他降糖药的相互作用

当曲格列汀与胰岛素或磺脲类药物联用时，可能增强降糖效果，增加低血糖发生概率。反之，若合用具有升高血糖作用的药物（如糖皮质激素），则可能削弱疗效。因此，联合用药期间应加强血糖监测，及时调整治疗方案。

了解这些交互影响，有助于避免不必要的并发症，实现平稳控糖目标。

日常注意事项与安全提示

虽然曲格列汀使用方便，但仍需注意多个关键环节，以保障治疗的安全性和有效性。正确的储存方式、合理的饮食配合以及对常见副作用的警觉都至关重要。

不良反应监测

最常见的副作用包括低血糖、胃肠道不适、肝功能异常及皮肤反应如类天疱疮。少数患者可能出现急性胰腺炎或肠梗阻症状，尤其是有相关病史者更应警惕。一旦出现剧烈腹痛、持续呕吐或严重皮疹，应立即停药并就医。

生活习惯与用药管理

避免过度饮酒、不规律进食或剧烈运动，这些因素均可能诱发低血糖。高空作业或驾驶人员在用药期间应特别留意身体反应，防止因突发低血糖导致意外。若某次漏服，发现后可立即补服，后续仍按原定周期继续用药；切勿双倍剂量服用以防中毒。

贮存与有效期

药品应于室温下保存，远离潮湿与阳光直射。50mg制剂有效期限为3年，100mg制剂可达4年。单次口服100mg后，168小时（即7天）血浆平均浓度仍维持在2.1 ng/mL，证实其长效稳定释放特性。

通过规范用药与生活管理，患者可在长期治疗中获得更佳的血糖控制体验。