曲格列汀(Zafatek)说明书适应症详解

曲格列汀（Trelagliptin），商品名为Zafatek或Wedica，是一种新型长效降糖药物，自2015年3月26日在日本获批上市以来，逐渐成为2型糖尿病患者管理血糖的重要选择之一。该药由日本武田药品工业株式会社研发，通过选择性、持续性抑制二肽基肽酶IV（DPP-4），有效延长内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的活性时间，从而促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，实现平稳控糖。其最显著的特点在于“周服一次”的用药模式，极大提升了患者的依从性与生活质量。目前，曲格列汀尚未在中国大陆正式上市，也未纳入国家医保报销体系，主要通过海外渠道获取。

曲格列汀(Zafatek)说明书适应症详解

曲格列汀的核心适应症明确指向2型糖尿病的长期血糖控制。作为一种DPP-4抑制剂，它并非用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗，而是专为胰岛功能尚存、以胰岛素抵抗和相对分泌不足为主要病理特征的2型糖尿病患者设计。在实施基础的饮食调节与规律运动后，若血糖控制仍未达标，医生可考虑引入曲格列汀作为辅助或替代治疗方案。

作用机制与靶点

DPP-4是体内快速降解GLP-1的关键酶。GLP-1是一种肠促胰素，能够在血糖升高时刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，同时抑制α细胞释放胰高血糖素，延缓胃排空并增加饱腹感。曲格列汀通过高效且持久地抑制DPP-4活性，使GLP-1在血液中维持较高浓度，从而增强其生理效应。这种葡萄糖依赖性的调控方式，大大降低了低血糖风险，相较于传统促泌剂更具安全性。

临床应用范围

曲格列汀适用于成年2型糖尿病患者，尤其是那些因每日服药不便而导致依从性差的人群。其“每周一次”的给药频率在全球DPP-4抑制剂中属于首创，极大简化了治疗流程。值得注意的是，该药应在基础生活方式干预无效后启用，并通常与其他降糖药如二甲双胍联用，以达到更优的血糖控制效果。单药使用亦可行，但需根据个体反应调整方案。

剂型与规格

曲格列汀以片剂形式供应，常见规格包括50mg和100mg两种。100mg为标准推荐剂量，适用于肾功能正常患者每周口服一次。50mg则多用于需要减量的特殊人群。日版包装为100mg×20片/盒，参考价格约为2000至2500美元；孟加拉碧康制药提供100mg×16片/盒版本，售价约1200至1500美元；耀品国际同规格21片装，价格约为1000美元左右。

用法用量与药代动力学

成人患者一般每周固定一天早餐前30分钟口服100mg，有助于稳定餐前及全天血糖水平。由于药物半衰期长，血浆浓度可在给药后168小时仍维持在约2.1ng/mL，体现出优异的持续作用能力。这种长效特性源于其分子结构优化，实现了缓慢代谢与稳定释放。

肾功能影响与剂量调整

对于中度及以上肾功能障碍者，曲格列汀的排泄速度减慢，可能导致血药浓度上升，增加不良反应风险。因此，必须依据肌酐清除率等指标进行剂量下调，并密切监测身体反应。医生应定期评估肾功能状态，确保用药安全。

特殊人群用药指导

孕妇或可能怀孕的女性仅在治疗益处大于潜在风险时方可使用。哺乳期妇女需权衡药物对婴儿的影响与母乳喂养的重要性。儿童群体尚无充分临床数据支持，不建议使用。老年患者因肾功能可能下降，应谨慎给药并加强观察。

日常注意事项与安全提示

尽管曲格列汀整体耐受性良好，但仍需警惕潜在副作用与生活中的配合管理，以保障治疗的有效与安全。

常见不良反应监控

最常见的副作用包括低血糖（尤其联合其他降糖药时）、类天疱疮、急性胰腺炎及肠道梗阻风险。若出现皮肤水疱、剧烈腹痛或呕吐等症状，应立即就医。长期使用者应定期检查肝功能与血糖水平。

生活方式协同管理

避免饥饿、不规则进食、过度饮酒或剧烈运动，以防诱发低血糖。有腹部手术史或肠梗阻病史者应慎用。服药期间不宜从事高空作业等高风险活动。药物应室温保存，远离潮湿与光照。