曲格列汀(Zafatek)FDA说明书:适应症、用法用量、不良反应

曲格列汀（Zafatek，通用名：Trelagliptin）是一种选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，由日本武田药品工业株式会社研发，于2015年3月26日在日本获批上市，主要用于成人2型糖尿病的血糖控制。该药通过抑制DPP-4酶活性，延长内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用时间，从而促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，实现血糖稳态调节。与其他每日服用的降糖药物不同，曲格列汀最大的特点是每周仅需口服一次，显著提升了患者的用药依从性。目前该药尚未在中国大陆正式上市，也未被纳入国家医保目录，患者多通过海外渠道获取。以下将结合现有权威信息，系统介绍其适应症、用法用量及不良反应等关键信息。

曲格列汀(Zafatek)FDA说明书:适应症、用法用量、不良反应

尽管曲格列汀尚未获得美国FDA批准，但其在日本及部分海外市场已积累大量临床应用数据。作为DPP-4抑制剂家族中的长效制剂，曲格列汀在治疗2型糖尿病方面展现出良好的疗效与便利性。以下内容基于国际药品信息平台和药品说明资料整理而成，涵盖其主要医学用途、推荐剂量方案以及安全性特征。

适应症

用于成年2型糖尿病患者的血糖管理

曲格列汀适用于成年2型糖尿病患者的长期血糖控制。其作用机制依赖于对DPP-4酶的选择性抑制，从而增强GLP-1的生理效应。该药通常作为饮食控制和运动疗法的补充治疗手段，尤其适用于那些通过基础生活方式干预后血糖仍不达标的患者。可单独使用，也可与二甲双胍、胰岛素或其他降糖药物联合应用，以提升整体控糖效果。

需在基础治疗无效后启用

根据临床建议，在启动曲格列汀治疗前，应优先实施充分的饮食管理和规律运动干预。若这些非药物措施无法有效改善血糖水平，则可考虑加入曲格列汀进行药物治疗。这种阶梯式治疗策略有助于避免不必要的药物暴露，并优化治疗路径。

用法用量

标准剂量为每周一次100mg

成人患者推荐剂量为每周口服一次，每次100mg，可在早餐前30分钟服用，服药时间相对灵活，但建议固定每周同一天以维持血药浓度稳定。药代动力学研究显示，单次口服100mg后，168小时（即7天）时血浆浓度仍可维持在约2.1ng/mL，支持其长效作用特性。

肾功能不全者需调整剂量

对于中度及以上肾功能障碍患者，由于药物排泄减慢可能导致血液浓度升高，存在潜在安全风险，因此必须根据肾小球滤过率（eGFR）调整剂量。具体减量方案需由医生评估后决定，用药期间应定期监测肾功能变化。

常见与严重不良反应

低血糖与其他代谢相关反应

虽然曲格列汀本身引发低血糖的风险较低，但当其与胰岛素或磺脲类药物联用时，可能增加低血糖事件的发生概率。特别是对于营养不良、饥饿状态、剧烈运动或饮酒过量的人群，应谨慎使用并加强血糖监测。

皮肤与消化系统不良事件

临床报告中较为常见的副作用包括类天疱疮（一种自身免疫性皮肤病）、急性胰腺炎及胃肠道不适如恶心、腹胀等。个别病例出现肝功能异常或过敏反应，提示用药初期应关注身体变化，一旦出现皮疹、持续腹痛或黄疸等症状，应及时就医。

特殊人群用药与日常注意事项

曲格列汀在特定群体中的使用需格外谨慎，涉及孕妇、哺乳期女性、老年人及有特定病史者。了解这些限制有助于规避潜在风险，保障治疗安全。

特殊人群用药提醒

目前尚无针对儿童的临床试验数据，故不推荐用于未成年人。孕妇仅在治疗益处大于胎儿风险时方可使用；哺乳期女性需权衡药物影响与母乳喂养价值。老年人因肾功能可能减退，应密切观察用药反应，并酌情调整剂量。

日常生活与用药安全

避免与已知增强降糖效应的药物随意联用，以防低血糖。有腹部手术史或肠梗阻病史者应警惕肠闭塞风险。药品应室温保存，远离潮湿与光照。参考市场价格：日本版50mg×20片售价约1000–1500美元/盒，100mg×20片约为2000–2500美元/盒；孟加拉碧康制药100mg×16片售价约1200–1500美元/盒，耀品国际100mg×21片约1000美元/盒。患者应在专业医生指导下规范用药，切勿自行购药或更改方案。