索托拉西布(Sotorasib)FDA说明书:适应症、药物相互作用、推荐剂量

发布时间: 2025-08-15 09:18:17     文章来源:药队长     推荐人数: 142

索托拉西布(Sotorasib)作为KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向治疗药物,其适应症范围、药物相互作用特点和剂量方案构成临床使用的核心要素。本文将详细解析该药物的治疗定位、联合用药注意事项及标准给药方案,为临床决策提供专业指导。

索托拉西布(Sotorasib)FDA说明书:适应症、药物相互作用、推荐剂量

药物适应症与治疗定位

索托拉西布经FDA批准用于治疗经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。适用人群需至少接受过一次全身性治疗,药物通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白发挥抗肿瘤作用。

临床验证数据

关键临床试验显示,124例KRAS G12C突变患者接受治疗后,客观缓解率达36%,58%患者缓解持续时间超过6个月。欧盟研究数据表明疾病控制率可达80.6%,中位总生存期12.5个月。

靶点特异性

索托拉西布精准作用于KRAS G12C突变位点,这种突变在非小细胞肺癌患者中约占13%。药物通过不可逆结合突变蛋白,阻断下游信号通路传导。

药物相互作用机制

索托拉西布与多种药物存在临床相关相互作用,主要涉及代谢酶系统和转运蛋白影响。CYP3A4强诱导剂可能显著降低索托拉西布血药浓度,应避免联用。

酶系统相关相互作用

CYP3A4底物药物与索托拉西布联用可能导致底物药物浓度降低,特别是治疗窗窄的敏感底物需避免联用。必须联用时需参考原药物说明调整剂量。

转运蛋白相关相互作用

索托拉西布作为BCRP抑制剂,可能增加BCRP底物药物血浆浓度。联用时应监测不良反应,必要时减少底物药物剂量。P-糖蛋白底物联用也需类似谨慎。

推荐剂量与给药方案

标准推荐剂量为每日一次960mg(8片320mg片剂),空腹或随餐服用均可。应整片吞服,不可咀嚼、压碎或分裂。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

剂量调整原则

出现3级及以上不良反应需暂停用药,症状缓解后减量至480mg每日。减量后仍出现不耐受应考虑永久停药。肝功能异常患者需加强监测。

漏服处理方案

漏服超过6小时应跳过该次剂量,次日按原计划服药。禁止双倍剂量补服。建议设定固定服药时间,使用药盒辅助记忆。

特殊人群剂量

老年患者(≥65岁)无需调整剂量。儿童患者安全性未确立,不推荐使用。妊娠期禁用,哺乳期应停止哺乳。

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