索托拉西布(AMG510)FDA说明书:适应症、禁忌症、药代动力学、储存条件

发布时间: 2025-08-15 09:17:09     文章来源：药队长     推荐人数: 138

索托拉西布(AMG510)作为KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向治疗药物，其精准作用机制和特殊储存要求值得关注。本文将系统阐述该药物的适应症范围、使用禁忌、体内代谢特点及正确保存方法，为临床合理用药提供参考依据。

索托拉西西布(AMG510)FDA说明书:适应症、禁忌症、药代动力学、储存条件

药物适应症与靶点特性

索托拉西布经FDA批准用于治疗经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。适用人群需至少接受过一次全身性治疗，药物通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白发挥抗肿瘤作用。

临床验证数据

关键临床试验显示，124例KRAS G12C突变患者接受治疗后，客观缓解率达36%，58%患者缓解持续时间超过6个月。欧盟研究数据表明疾病控制率可达80.6%，中位总生存期12.5个月。

药物基本特性

索托拉西布主要活性成分为Sotorasib，剂型为薄膜包衣片剂，有120mg(黄色)和320mg(米色)两种规格，片剂表面分别标有"AMG 120"和"AMG 320"标识。

使用禁忌与特殊人群

妊娠期妇女禁用索托拉西布，动物实验显示其具有胚胎毒性。哺乳期妇女应停止哺乳或停药。儿童患者安全性尚未确立，不推荐使用。65岁以上老年患者无需调整剂量，但需加强肝肾功能监测。

肝功能异常患者

中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者需谨慎使用，单次给药后药时曲线下面积降低25%。重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者数据有限，建议密切监测。

肾功能异常患者

轻中度肾功能损害患者(eGFR≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量。重度肾功能损害患者尚未进行研究，使用需谨慎评估。

药代动力学特征

索托拉西布在180-960mg剂量范围内呈现非线性药代动力学特征。中位达峰时间1小时，22天达到稳态血浆浓度。与高脂餐同服对吸收无显著影响。

代谢与排泄

药物主要通过非酶结合和CYP3A介导的氧化代谢。89%与血浆蛋白结合，74%通过粪便排泄(53%为原形)，6%经尿液排出(1%为原形)。消除半衰期约5小时。

特殊人群差异

年龄(26-86岁)、性别、种族和体重对药代动力学无显著影响。中度肝损患者暴露量降低25%，重度肝损患者增加4%。

储存条件与稳定性

索托拉西布需原包装保存于15-30°C环境中，最佳储存温度20-25°C。避免冷冻、潮湿和阳光直射，不可转移至其他容器。

温度控制要求

极端温度可能改变药物结构，影响疗效。冷冻会导致药物性质改变，高温环境可能加速降解。应避免将药物存放在浴室或厨房等温湿度波动大的区域。

包装完整性检查

定期查看药品包装是否完好，发现破损或密封失效应立即联系医疗人员。药物性状改变或出现异常颜色时应停止使用。

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