艾代拉利司(Zydelig)的作用功效是什么

发布时间: 2025-08-26 13:23:05     文章来源:药队长     推荐人数: 199

艾代拉利司(Zydelig)作为一种靶向PI3Kδ激酶的口服抑制剂,在特定血液系统恶性肿瘤治疗中展现出独特的作用机制和临床价值。该药物通过选择性抑制关键信号通路发挥抗肿瘤作用,为复发难治性血液肿瘤患者提供了新的治疗选择。

艾代拉利司(Zydelig)的作用功效是什么

药物基本特性

艾代拉利司是一种小分子靶向药物,主要成分为Idelalisib,商品名为Zydelig。该药物由美国吉利德公司研发生产,规格为150mg×60片,市场价格约为6530美元一盒。药物剂型为薄膜包衣片剂,有100mg和150mg两种规格。

分子作用机制

艾代拉利司通过选择性抑制PI3Kδ激酶发挥作用。PI3Kδ是B细胞受体信号通路中的关键分子,在恶性B细胞的存活和增殖中起重要作用。药物通过阻断这一信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡。

主要治疗功效

艾代拉利司在特定血液系统恶性肿瘤中显示出显著的治疗效果,其适应症范围经过严格限定。

慢性淋巴细胞白血病

该药获批与利妥昔单抗联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL),特别适用于因并存疾病而适合利妥昔单抗单药治疗的患者。临床研究显示,该组合方案可显著延长患者无进展生存期。

非霍奇金淋巴瘤

艾代拉利司单药可用于治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),适用于已接受过至少两次全身治疗的患者。药物在这些适应症中显示出持久的客观缓解率。

药代动力学特点

艾代拉利司在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程具有独特特征,直接影响其临床使用。

吸收与分布

口服后约1.5小时达到血药浓度峰值,高脂饮食可增加药物吸收程度。药物蛋白结合率≥84%,表观分布容积为23L,显示其在体内有较广泛的分布。

代谢与排泄

主要经醛氧化酶和CYP3A代谢,次要代谢途径为UGT1A4。约78%的给药剂量经粪便排出,14%经尿液排出,终末半衰期约为8.2小时。

临床使用限制

艾代拉利司在临床应用中存在明确的使用限制和注意事项。

使用禁忌

该药不适用于任何患者的一线治疗,也不推荐与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。

特殊人群

孕妇禁用该药,育龄期女性在治疗期间及停药后1个月内需采取有效避孕措施。肝功能不全患者可能需要调整剂量。

药物相互作用

艾代拉利司与多种药物存在潜在的相互作用,可能影响疗效或增加不良反应风险。

CYP3A相关作用

强效CYP3A抑制剂可能增加艾代拉利司血药浓度,而强效CYP3A诱导剂可能降低其血药浓度。与这些药物合用时需谨慎。

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