格拉吉布(Glasdegib)格拉斯吉布薄膜片的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

格拉吉布(Glasdegib)格拉斯吉布薄膜片的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

格拉吉布（Glasdegib），也被称为格拉斯吉布薄膜片或Daurismo，是一种由美国辉瑞制药有限公司研制的靶向治疗药物。该药物于2018年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗急性髓细胞性白血病（AML）。本文将详细介绍格拉吉布的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者和医护人员更好地了解和使用该药物。

适应症

适应症概述

格拉吉布薄膜片适用于与低剂量阿糖胞苷联合治疗新诊断的急性髓性白血病（AML）的成人患者。AML是一种血液系统的恶性肿瘤，格拉吉布通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened（SMO）蛋白来发挥作用，从而阻断AML细胞的生长和扩散。

作用机制

Hedgehog信号通路在多种癌症的发展中起着关键作用，包括AML。格拉吉布通过抑制该通路中的关键蛋白SMO，阻断信号传导，进而抑制AML细胞的增殖和存活。这种靶向治疗方式相较于传统化疗，具有更高的选择性和更低的毒性。

用法用量

推荐剂量

格拉吉布薄膜片的推荐剂量为100mg，口服，每日1次，第1天至第28天联合阿糖胞苷20mg皮下注射，每日2次，每28天周期的第1至第10天。对于没有不可接受毒性的患者，至少治疗6个周期，以留出临床反应的时间。

用药时间

格拉吉布薄膜片可以在有或没有食物的情况下使用，但建议每天大约在同一时间服用，以保持血药浓度的稳定。如果错过了一剂，应尽快给药，并至少在下一次计划给药前12小时给药。第二天恢复正常作息，不要在12小时内使用2剂。

用药方式

格拉吉布薄膜片为片剂，不可分裂或粉碎。如果一剂被呕吐，不要给补剂量，等到下一个计划剂量到期。此外，格拉吉布薄膜片的价格约为12974美元一盒，规格为100mg*30片。

不良反应

常见不良反应

格拉吉布薄膜片最常见的不良反应（发生率≥20%）包括贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、嗅觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。这些不良反应多为轻度至中度，但也可能影响患者的生活质量。

严重不良反应

格拉吉布薄膜片还可能引起一些严重的不良反应，如QTc间期延长和室性心律失常。对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者，建议更频繁地进行心电图监测。如果QTc增加到大于500ms，应中断格拉吉布薄膜片的使用。

注意事项

特殊人群用药

格拉吉布薄膜片在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害，因此不建议怀孕期间使用。在开始使用格拉吉布薄膜片治疗前，对有生殖潜力的女性患者进行妊娠试验，并建议在治疗期间和最后一次用药后至少30天内使用有效避孕措施。哺乳期女性也应避免使用格拉吉布薄膜片，以免对婴儿造成不良影响。

监测与剂量调整

在开始格拉吉布薄膜片治疗前，应评估全血细胞计数、电解质、肾功能和肝功能，并在第一个月内每周至少监测一次。治疗期间每月监测一次电解质和肾功能。此外，在开始格拉吉布薄膜片之前和之后的临床指示（如报告肌肉症状）获得肌酸磷酸激酶（CPK）水平，并在开始前、开始后约一周监测心电图（ECG），然后在接下来的两个月每月一次，以评估QTc延长。

药物相互作用与贮存

目前，格拉吉布薄膜片的药物相互作用尚不明确。在贮存方面，格拉吉布薄膜片应储存于20℃至25℃（华氏68至77度）的环境中，允许在15℃-30℃（华氏59度至华氏86度）之间偏移。其有效期为24个月。

格拉吉布薄膜片作为一种靶向治疗药物，在治疗急性髓细胞性白血病方面显示出一定的疗效。然而，患者在使用过程中应密切关注不良反应，并遵循医嘱进行监测和剂量调整。特殊人群如孕妇、哺乳期女性和儿童在使用前应咨询医生，以确保用药安全。