索托拉西布(Sotorasib)FDA说明书用法用量是什么?需要调整吗?

索托拉西布(Sotorasib)作为靶向KRAS G12C突变的创新疗法，其标准用法与剂量调整策略直接影响治疗效果。本文将详细解析FDA批准的用药方案及临床调整规范，为精准用药提供参考。

索托拉西布(Sotorasib)FDA说明书用法用量是什么?需要调整吗?

标准给药方案

FDA批准索托拉西布用于KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者，推荐剂量为每日960mg口服，需整片吞服不可掰开或咀嚼。应在每天固定时间服用，维持血药浓度稳定。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

服药时间管理

漏服超过6小时应跳过该次剂量，次日按原计划继续给药。呕吐后无需补服，避免双倍剂量摄入导致过量风险。片剂需用温水送服，服药前后避免食用影响吸收的特定食物。

剂型规格说明

美国安进生产片剂含120mg和320mg两种规格，分别标记为黄色"AMG 120"和米色"AMG 320"。标准剂量需组合服用8片（3×320mg或8×120mg），确保准确计量。

必须调整剂量的情况

出现特定不良反应时需实施阶梯式减量，首次降至480mg/日，二次调整至240mg/日。调整后仍需密切监测症状变化，部分严重反应需永久停药。

间质性肺病处理

疑似间质性肺病/肺炎应立即暂停给药，确诊后永久终止治疗。临床表现为新发呼吸困难或咳嗽加重时，需进行影像学评估排除该并发症。

消化道毒性应对

3-4级腹泻或呕吐经支持治疗未缓解时，应中断给药直至症状改善。恢复治疗时采用480mg剂量，再次发生则减至240mg。预防性止吐治疗可降低相关风险。

肝功能异常调整

2级肝毒性伴症状或3-4级转氨酶升高需暂停用药，恢复后降低剂量继续治疗。AST/ALT>3倍ULN伴胆红素>2倍ULN时需永久停药。

监测频率要求

治疗前需基线肝功能检测，治疗初期每3周复查。出现异常时应增加监测密度，必要时每周检测。老年患者及肝病史者需特别关注指标变化。

肝损伤患者用药

中度肝损伤患者建议起始剂量减半，重度肝损伤患者避免使用。Child-Pugh分级为B/C级患者需谨慎评估风险收益比。

特殊人群用药规范

妊娠期妇女使用可能致胎儿损害，用药期间需有效避孕。哺乳期应停止喂养或停药。儿童患者安全性尚未确立，不推荐使用。

老年患者注意事项

≥65岁患者无需常规调整剂量，但不良反应发生率可能增高。应加强肝功能监测，出现2级肝毒性即考虑减量。

药物相互作用管理

作为BCRP抑制剂，可能升高瑞舒伐他汀等底物药物浓度。联用时应监测不良反应，必要时调整合用药剂量。P-gp抑制剂可能影响索托拉西布代谢。

药品贮存要求

需在15-30°C干燥避光环境保存，原包装密封防潮。避免冷冻或高温环境，定期检查包装完整性。过期或变质药品应及时处理。

温度控制要点

最佳储存温度为20-25°C，极端温度可能导致药效变化。旅行时需注意环境温度控制，避免置于汽车后备箱等高温区域。

取用注意事项

每次取用后立即密封药瓶，避免受潮。片剂出现变色、碎裂等异常时应停止使用，咨询药师更换新批次药品。