Glasdegib(格拉吉布)的用药说明

Glasdegib(格拉吉布)的用药说明

Glasdegib，中文名称为格拉斯吉布薄膜片，别称Daurismo、格拉吉布，是一种靶向治疗药物，由美国辉瑞制药有限公司研制，在治疗急性髓细胞性白血病方面显示出一定的疗效。本文将详细介绍Glasdegib的药品信息、用法用量、不良反应及用药注意事项，帮助患者和医护人员更好地了解和使用该药物。

药品基本信息

Glasdegib是一种通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened（SMO）蛋白来发挥作用的靶向治疗药物。Hedgehog信号通路在多种癌症的发展中起着关键作用，包括急性髓性白血病（AML）。

药品性状与规格

Glasdegib为片剂，有两种规格：100mg和25mg。100mg片剂为圆形，淡橙色薄膜包衣片剂，一边刻有“Pfizer”，另一边刻有“GLS100”；25mg片剂为圆形，黄色薄膜包衣片剂，一边刻有“Pfizer”，另一边刻有“GLS25”。

生产厂家与价格

Glasdegib由美国辉瑞制药有限公司生产，规格为100mg*30片的原研药价格约为12974美元一盒。目前，该药物尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。

用法用量

Glasdegib的推荐剂量为100mg口服，每日一次，第1天至第28天联合阿糖胞苷20mg皮下注射，每日两次，每28天周期的第1至第10天。对于没有不可接受毒性的患者，至少治疗6个周期，以留出临床反应的时间。

用药时间与方式

Glasdegib可在有或没有食物的情况下使用，但不要分裂或粉碎片剂。每天应大约在同一时间使用。如果一剂被呕吐，不要补给剂量，等到下一个计划剂量到期。如果错过了一剂或未在正常时间服用，应尽快给药，并至少在下一次计划给药前12小时给药，第二天恢复正常作息，不要在12小时内使用2剂。

监测与剂量调整

在开始Glasdegib前，应评估全血细胞计数、电解质、肾功能和肝功能，并且在第一个月内每周至少一次。治疗期间每月监测一次电解质和肾功能。在开始前和之后的临床指示（例如，如果报告肌肉症状）获得肌酸磷酸激酶（CPK）水平。在开始前、开始后约一周监测心电图（ECG），然后在接下来的两个月每月一次，以评估QTc延长。

不良反应

Glasdegib最常见的不良反应（发生率≥20%）包括贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、嗅觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。此外，还可能引起QTc间隔延长和肌肉骨骼不良反应等严重不良反应。

QTc间隔延长

接受Glasdegib治疗的患者可出现QTc延长和室性心律失常，包括室颤和室性心动过速。对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者，建议更频繁地进行心电图监测。如果QTc增加到大于500ms，应中断Glasdegib治疗。QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者应永久停用Glasdegib。

肌肉骨骼不良反应

在开始Glasdegib之前和临床指征（例如，如果报告肌肉症状）获得基线CPK水平。对于同时CPK升高超过ULN2.5倍的肌肉骨骼不良反应患者，至少每周检测一次CPK和血清肌酐水平，直至临床症状和体征消退。根据症状的严重程度，肌肉骨骼不良反应或血清CPK升高可能需要暂时中断、减少剂量或停用Glasdegib。

用药注意事项

在使用Glasdegib时，需特别注意其胚胎-胎儿毒性、QTc间隔延长、肌肉骨骼不良反应等潜在风险，并遵循医生的指导进行用药和监测。

胚胎-胎儿毒性

Glasdegib在给孕妇使用时可导致胚胎-胎儿死亡或严重的出生缺陷。因此，不建议怀孕期间使用Glasdegib。在开始治疗前，对有生殖潜力的女性患者进行妊娠试验，并建议在治疗期间和最后一次用药后至少30天内使用有效避孕措施。同时，建议妇女在治疗期间以及最后一次给药后至少30天内不得母乳喂养。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期女性、具有生殖潜力的男性和女性、儿童以及老年人等特殊人群，使用Glasdegib时需特别谨慎。孕妇使用可能对胎儿造成伤害，哺乳期女性使用可能导致母乳喂养儿童出现严重不良反应。具有生殖潜力的男性和女性应使用有效的避孕措施。儿童使用Glasdegib的安全性和有效性尚未得到证实。老年人使用Glasdegib时，需根据具体情况评估不良反应的差异。

药物相互作用与贮存

目前，Glasdegib的药物相互作用尚不明确。在贮存方面，应将其储存于20℃至25℃（华氏68至77度）的环境中，允许在15℃-30℃（华氏59度至华氏86度）之间偏移。Glasdegib的有效期为24个月。

Glasdegib作为一种靶向治疗药物，在治疗急性髓细胞性白血病方面具有一定的疗效。然而，在使用过程中需严格遵循医生的指导，注意其潜在的不良反应和用药注意事项，以确保用药的安全性和有效性。