Glasdegib(格拉吉布)的FDA中文说明书

Glasdegib(格拉吉布)的FDA中文说明书

Glasdegib，中文名称为格拉吉布，是一种靶向治疗药物，由美国辉瑞制药有限公司研制，主要用于治疗急性髓细胞性白血病（AML）。本文将详细介绍格拉吉布的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者和医生更好地了解和使用该药物。

基本信息

药物概述

格拉吉布是一种通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened（SMO）蛋白来发挥作用的靶向治疗药物。Hedgehog信号通路在多种癌症的发展中起着关键作用，包括AML。格拉吉布于2018年11月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗新诊断的急性髓性白血病成人患者。

生产厂家与规格

格拉吉布由美国辉瑞公司生产，规格为100mg*30片，价格约为12974美元一盒。目前，格拉吉布尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上没有仿制药。

格拉吉布薄膜片有两种规格：100mg片剂为圆形，淡橙色薄膜包衣片剂，一边是“Pfizer”，另一边是“GLS100”；25mg片剂为圆形，黄色薄膜包衣片剂，一边是“Pfizer”，另一边是“GLS25”。

适应症与用法用量

适应症

格拉吉布适用于与低剂量阿糖胞苷联合治疗新诊断的急性髓性白血病（AML）的成人患者。这种联合治疗方案旨在提高治疗效果，延长患者的生存期。

用法用量

格拉吉布的推荐剂量为100mg口服，每日1次，第1天至第28天联合阿糖胞苷20mg皮下注射，每日2次，每28天周期的第1至第10天。对于没有不可接受毒性的患者，至少治疗6个周期，以留出临床反应的时间。

格拉吉布可以在有或没有食物的情况下使用，但不要分裂或粉碎片剂。每天大约在同一时间使用格拉吉布。如果一剂格拉吉布被呕吐，不要补剂量，等到下一个计划剂量到期。

不良反应与监测

常见不良反应

格拉吉布最常见的不良反应（发生率≥20%）包括贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、嗅觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。这些不良反应可能会影响患者的生活质量，因此需要密切监测和管理。

监测与剂量调整

在开始格拉吉布治疗前，应评估全血细胞计数、电解质、肾功能和肝功能，并且在第一个月内每周至少一次。治疗期间每月监测一次电解质和肾功能。在开始格拉吉布之前和之后的临床指示（例如，如果报告肌肉症状）获得肌酸磷酸激酶（CPK）水平。

格拉吉布开始前、开始后约一周监测心电图（ECG），然后在接下来的两个月每月一次，以评估QTc延长。如有异常，重复心电图检查。某些患者可能需要更频繁和持续的心电图监测。

用药注意事项

特殊人群用药

格拉吉布在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害，因此不建议怀孕期间使用。在开始格拉吉布治疗前，对有生殖潜力的女性患者进行妊娠试验，并建议在治疗期间和最后一次用药后至少30天内使用有效避孕措施。

哺乳期女性也应避免使用格拉吉布，因为服用格拉吉布的母乳喂养儿童可能出现严重不良反应。建议妇女在格拉吉布治疗期间以及最后一次给药后至少30天内不要母乳喂养。

对于具有生殖潜力的男性和女性，建议采取有效的避孕措施。目前尚不清楚格拉吉布是否存在于精液中，因此建议男性通过精液接触的潜在风险，并使用避孕套。

格拉吉布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议儿童使用。对于65岁以上的患者，目前尚无足够的数据来确定其与65岁以下患者报告的不良反应的差异。

QTc间隔延长与肌肉骨骼不良反应

接受格拉吉布治疗的患者可出现QTc延长和室性心律失常，包括室颤和室性心动过速。对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者，建议更频繁地进行心电图监测。

在开始格拉吉布之前和临床指征（例如，如果报告肌肉症状）获得基线CPK水平。对于同时CPK升高超过ULN2.5倍的肌肉骨骼不良反应患者，至少每周检测一次CPK和血清肌酐水平，直至临床症状和体征消退。

格拉吉布作为一种靶向治疗药物，在治疗急性髓细胞性白血病方面显示出一定的疗效。然而，患者和医生在使用格拉吉布时，应充分了解其基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。