Glasdegib(格拉吉布)的详细说明书

Glasdegib(格拉吉布)的详细说明书

Glasdegib，中文名称为格拉斯吉布，商品名为Daurismo，是一种用于治疗急性髓细胞性白血病（AML）的靶向药物。本文将详细介绍Glasdegib的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者和医疗人员更好地了解和使用该药物。

基本信息

药物概述

Glasdegib由美国辉瑞制药有限公司研制，是一种靶向治疗药物，通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened（SMO）蛋白来发挥作用。Hedgehog信号通路在多种癌症的发展中起着关键作用，包括AML。Glasdegib于2018年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗新诊断的急性髓性白血病成人患者。

药物规格与价格

Glasdegib的原研药由美国辉瑞生产，规格为100mg*30片，价格约为12974美元一盒。目前，Glasdegib尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上没有仿制药。

适应症与用法用量

适应症

Glasdegib适用于与低剂量阿糖胞苷联合治疗新诊断的急性髓性白血病（AML）的成人患者。这种联合治疗方案旨在提高治疗效果，延长患者的生存期。

推荐用量及时间表

Glasdegib的推荐剂量为100mg口服，每日1次，第1天至第28天联合阿糖胞苷20mg皮下注射，每日2次，每28天周期的第1至第10天。对于没有不可接受毒性的患者，至少治疗6个周期，以留出临床反应的时间。Glasdegib可以在有或没有食物的情况下使用，但不要分裂或粉碎药片。

监测和剂量调整

在开始Glasdegib治疗前，需评估全血细胞计数、电解质、肾功能和肝功能，并在第一个月内每周至少监测一次。治疗期间每月监测一次电解质和肾功能。在开始Glasdegib之前和之后的临床指示（例如，如果报告肌肉症状）获得肌酸磷酸激酶（CPK）水平。在Glasdegib开始前、开始后约一周监测心电图（ECG），然后在接下来的两个月每月一次，以评估QTc延长。如有异常，重复心电图检查。

不良反应与注意事项

不良反应

Glasdegib最常见的不良反应（发生率≥20%）包括贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、嗅觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。这些不良反应可能会影响患者的生活质量，因此在使用过程中需密切监测。

胚胎-胎儿毒性

Glasdegib在给孕妇使用时可能导致胚胎-胎儿死亡或严重的出生缺陷。因此，不建议怀孕期间使用Glasdegib。在开始Glasdegib治疗前，对有生殖潜力的女性患者进行妊娠试验。建议有生殖潜力的女性在Glasdegib治疗期间和最后一次用药后至少30天内使用有效避孕措施。建议妇女在Glasdegib治疗期间以及最后一次给药后至少30天内不得母乳喂养。

QTc间隔延长

接受Glasdegib治疗的患者可出现QTc延长和室性心律失常，包括室颤和室性心动过速。对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间期药物的患者，建议更频繁地进行心电图监测。如果QTc增加到大于500ms，应中断Glasdegib治疗。QTc间期延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者应永久停用Glasdegib。

肌肉骨骼不良反应

在开始Glasdegib之前和临床指征（例如，如果报告肌肉症状）获得基线CPK水平。对于同时CPK升高超过ULN2.5倍的肌肉骨骼不良反应患者，至少每周检测一次CPK和血清肌酐水平，直至临床症状和体征消退。根据症状的严重程度，肌肉骨骼不良反应或血清CPK升高可能需要暂时中断、减少剂量或停用Glasdegib。

用药注意事项

特殊人群用药

Glasdegib在孕妇中的使用可能对胎儿造成伤害，因此不建议怀孕期间使用。哺乳期女性在使用Glasdegib期间及最后一次给药后至少30天内应避免母乳喂养。对于具有生殖潜力的男性和女性，建议采取有效的避孕措施。Glasdegib在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议儿童使用。对于老年人，65岁以下的患者不足以确定65岁以上患者报告的不良反应的差异。对于肾功能损害患者，轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用与贮存

目前，Glasdegib的药物相互作用尚不明确。在贮存方面，Glasdegib应储存于20℃至25℃（华氏68至77度），允许在15℃-30℃（华氏59度至华氏86度）之间偏移。Glasdegib的有效期为24个月。

Glasdegib作为一种靶向治疗药物，在治疗急性髓细胞性白血病方面显示出一定的疗效。然而，患者在使用过程中需密切关注不良反应，并遵循医生的指导进行用药。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。