发布时间: 2025-09-01 11:43:22 文章来源:药队长 推荐人数: 155
洛拉替尼(Lorlatinib),商品名为LORBRENA,是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物。它被批准用于治疗具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的晚期或转移性肺癌患者,尤其在其他ALK抑制剂治疗失败后,该药物仍然表现出良好的疗效。该药物由辉瑞公司研发,并于2018年11月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准。目前,它在全球多个国家和地区被广泛使用,并成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的重要治疗选择。
洛拉替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤经FDA批准的检测方法确认为ALK阳性。该药于2018年首次获得美国FDA批准,并在2022年进一步扩大适应症范围,作为一线治疗用于ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。洛拉替尼特别适用于那些已接受过其他ALK抑制剂(如克唑替尼、阿来替尼或色瑞替尼)治疗但产生耐药的患者。
洛拉替尼通过CYP3A酶系统代谢,因此与强效CYP3A诱导剂(如卡马西平、苯妥英钠、利福平等)合用时,可能会显著降低洛拉替尼的血浆浓度,进而影响其疗效。因此,禁止与强效CYP3A诱导剂同时使用。在开始洛拉替尼治疗前,必须停用此类药物至少三个血浆半衰期。
此外,洛拉替尼自身是一种中度CYP3A和P-糖蛋白(P-gp)诱导剂,可能降低同时使用药物的血浆浓度。因此,在与其他药物联合使用时,如某些抗凝剂、免疫抑制剂或其他抗癌药物,应密切监测疗效变化,必要时调整剂量。
洛拉替尼的标准推荐剂量为每日一次口服100mg,可与或不与食物同服。为确保药物吸收和避免剂量错误,应整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰断药片。如果错过一次剂量,且距离下一次服药时间超过4小时,应尽快补服;否则跳过本次剂量,恢复正常计划,切勿同时服用两剂。
对于轻度肝功能不全的患者,无需调整剂量;但中度至重度肝功能损害者应谨慎使用,因目前尚未明确安全剂量。在肾功能方面,严重肾功能损害患者应减少剂量,而轻度至中度肾功能损伤患者无需调整剂量。
对于因毒性反应需调整剂量的情况,医生可根据患者的具体耐受情况减少至75mg或50mg每日一次,或在必要时中断治疗。
由于洛拉替尼可能对胎儿造成损害,孕妇应避免使用该药物。具有生育能力的女性应在治疗期间及最后一次用药后至少6个月内使用非激素类避孕措施。男性如有女性伴侣,应在治疗期间及末次用药后至少3个月内使用有效避孕方法。
在洛拉替尼治疗期间,患者应定期进行肝功能检测和肺部影像学检查,以监测药物的潜在毒性。常见不良反应包括高脂血症、水肿、体重增加和神经系统症状(如认知障碍、情绪波动)。若出现严重不良反应,如呼吸困难、黄疸或精神状态改变,应立即就医。
药物治疗期间应避免饮用柚子汁或使用含有柚子成分的产品,因为它们可能影响洛拉替尼的代谢,导致药物浓度过高。
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