发布时间: 2025-09-01 11:40:27 文章来源:药队长 推荐人数: 155
洛拉替尼(Lorlatinib),作为一种高效的ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,已在多个地区获得监管机构的批准,广泛用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。它以高度的选择性和较强的穿透血脑屏障能力而著称,适用于多种治疗阶段的患者。美国FDA于2018年11月首次批准洛拉替尼用于临床,随后在2022年进一步扩大其适应范围,作为一线治疗药物。
洛拉替尼主要用于治疗经FDA批准检测方法确诊为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。它既适用于先前接受过ALK抑制剂治疗但疾病仍进展的患者,也被批准作为一线治疗药物,用于未经系统治疗的初治患者。由于其对ALK突变型肿瘤具有较强的抑制能力,洛拉替尼在对克唑替尼、阿法替尼等第一代和第二代ALK抑制剂耐药的患者中表现出良好的疗效。
尽管洛拉替尼具有显著的治疗效果,但并非适用于所有患者。目前尚无明确列出的绝对禁忌症,但针对某些特定人群,如存在严重肝功能障碍或对药物成分过敏的患者,应避免使用该药物。同时,在开始治疗前,医生应全面评估患者的健康状况,以确保用药的安全性。
根据研究数据,洛拉替尼在口服后具有良好的生物利用度,单次口服100mg后的平均绝对生物利用度为81%。药物的达峰时间通常为1.2至2小时,表明其吸收速度较快。此外,洛拉替尼可广泛分布于组织中,并能够有效穿透血脑屏障,这一特性使其在治疗伴有脑转移的NSCLC方面具有独特优势。该药物主要通过肝脏代谢,因此在有肝功能异常的患者中可能需要调整剂量。
洛拉替尼应储存在20°C至25°C之间,允许在15°C至30°C的范围内进行运输。药物应避光、密封保存,并防止受潮,以确保其稳定性和药效。该药品的推荐保质期为36个月,患者应关注药品包装上的有效期,并在过期前咨询医生或药师如何处理。
洛拉替尼在市场上主要有原研药和仿制药两种版本。美国迈兰(Mylan)公司生产的原研药,规格为25mg*30粒,价格约为28美元一盒。印度海德隆(Hyderabad)生产的仿制药同样为25mg*30粒,价格约为25美元一盒。另一款由印度Natco公司提供的仿制药也以相同的剂量规格销售,价格约为28美元。这些价格数据可供患者在选择药品时参考。
洛拉替尼通常以口服形式给药,每日一次,建议固定时间服用。剂量调整需根据患者的具体情况,包括是否出现不良反应或与其他药物联用的情况而定。由于洛拉替尼是中度CYP3A和P-糖蛋白(P-gp)诱导剂,同时使用可能降低其他药物的浓度,从而影响其疗效。为了避免此类相互作用,应谨慎选择合并用药,并根据需要调整剂量或加强监测。
使用洛拉替尼可能伴随多种不良反应,包括疲劳、腹泻、食欲下降、体重变化、头痛以及神经系统相关症状,如注意力障碍或情绪波动。因此,在用药期间,患者应密切观察自身状况,并定期进行体检及必要的实验室检查。如有明显不适,应及时与医生沟通,以便调整治疗方案。
对于存在基础疾病,如心脏病或高血压的患者,应在医生指导下使用洛拉替尼。妊娠或哺乳期的女性应避免使用该药物,除非医生认为潜在益处大于风险。用药期间建议采取有效的避孕措施,以防止对胎儿造成潜在影响。
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