康奈非尼(Braftovi)有哪些作用功效

发布时间: 2025-08-14 09:34:35     文章来源：药队长     推荐人数: 137

恩考芬尼（恩可非尼）是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的恶性肿瘤。其作用机制通过靶向抑制BRAF-V600E或V600K突变蛋白，阻断肿瘤细胞增殖信号通路。本文将详细介绍该药的适应症、靶点机制及用药注意事项，帮助患者全面了解其治疗价值与风险。

恩考芬尼（恩可非尼）有哪些作用功效

作为BRAF激酶抑制剂，恩考芬尼通过精准干预肿瘤生长信号传导发挥抗肿瘤作用。该药需与比美替尼或西妥昔单抗联用，适用于黑色素瘤、结直肠癌等特定突变型癌症的治疗，2024年新增转移性结直肠癌一线治疗适应症。

主要适应症范围

恩考芬尼获批用于 **BRAF-V600E或V600K突变阳性** 的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。2020年扩展至BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌的二线治疗，2024年进一步获批联合方案用于该适应症的一线治疗。

作用靶点与机制

药物通过选择性抑制突变型BRAF激酶活性，阻断MAPK信号通路异常激活。这种靶向作用可有效抑制肿瘤细胞增殖，但对野生型BRAF肿瘤无效，使用前必须通过基因检测确认突变状态。

药物特性与使用规范

恩考芬尼为75mg硬胶囊剂，推荐剂量为每日450mg（6粒）空腹或随餐服用。生物利用度≥86%，2小时达血药峰值，15天达到稳态浓度，主要经CYP3A4代谢。

剂型与药代动力学

米色胶囊印有"A"标识，白色胶囊身标注"LGX75mg"。高脂饮食可使血药峰值降低36%，但不影响总体吸收程度。轻中度肝肾功能不全者通常无需调整剂量。

联合用药方案

治疗黑色素瘤需与比美替尼联用，结直肠癌则需联合西妥昔单抗。联合治疗可延缓耐药性产生，但需同时考虑联用药物的相互作用与不良反应叠加风险。

用药安全与特殊注意事项

恩考芬尼可能引起心肌病、肝毒性等严重不良反应，需定期监测心电图和肝功能。妊娠期禁用，哺乳期及生育年龄患者应采取可靠避孕措施。

重要不良反应管理

出现QT间期延长、不可控出血或新发恶性肿瘤需立即停药。常见副作用包括皮肤反应、消化道症状等，若呕吐物带血或出现黑色柏油样便需紧急就医。

药物相互作用禁忌

禁止与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用，避免联用激素避孕药及延长QT间期药物。与OATP1B1/BCRP底物联用需调整剂量并加强监测。

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