发布时间: 2025-08-14 09:32:34 文章来源:药队长 推荐人数: 137
恩考芬尼(Braftovi)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,主要用于治疗携带特定基因突变的恶性肿瘤。该药物由美国Array公司研发,2018年获得FDA批准上市,目前已扩展至黑色素瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等多种适应症。其作用机制是通过抑制BRAF-V600突变蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的异常增殖信号通路。
恩考芬尼的通用名称包括康奈非尼、Encorafenib等,商品名为Braftovi。主要成分为Encorafenib,剂型为75mg硬明胶胶囊,外观为米色盖白色身,印有特定标识。该药物需与比美替尼或西妥昔单抗联用,具体方案取决于适应症类型。
作为BRAF激酶抑制剂,恩考芬尼能选择性阻断BRAF-V600E/V600K突变蛋白的活性。这种突变会导致MAPK信号通路持续激活,促进肿瘤生长。药物通过精准靶向突变蛋白,抑制下游ERK磷酸化,从而阻断肿瘤细胞的异常增殖和存活信号。
目前FDA批准的适应症包括:BRAF-V600E/V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤;BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌;以及2023年新增的BRAF-V600E突变转移性非小细胞肺癌。需注意该药不适用于野生型BRAF肿瘤患者。
动物研究显示恩考芬尼可通过胎盘屏障,可能对胎儿造成伤害。哺乳期安全性尚未明确,建议治疗期间停止母乳喂养。该药物还可能影响男性生育能力,用药前应充分评估风险。
轻度肝肾功能不全者无需调整剂量,但中重度患者缺乏研究数据。老年患者与年轻成人的安全性和有效性无显著差异,而儿科患者的使用尚未确立。
口服生物利用度≥86%,2小时达血药峰值。主要经CYP3A4代谢,半衰期3.5小时。高脂饮食会降低血药浓度峰值,但不影响总体吸收程度。年龄、性别和体重对药代动力学无显著影响。
治疗黑色素瘤的推荐剂量为每日450mg(6粒),需与比美替尼联用。结直肠癌患者需联合西妥昔单抗,具体方案应严格遵循医嘱。胶囊应整粒吞服,可随餐或空腹服用。
避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用,可能显著影响血药浓度。常见联用药物比美替尼需同步监测不良反应,出现不可耐受毒性时应及时调整剂量。
治疗期间需定期评估肝功能、电解质水平和心电图。出现视觉障碍、发热或呼吸困难等肺部症状应立即就医。患者应避免日晒,使用防晒措施以预防光敏反应。
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