卡麦角林(Cabergoline)的作用功效是什么

发布时间: 2025-08-21 11:03:38     文章来源:药队长     推荐人数: 238

卡麦角林(Cabergoline)是一种麦角衍生的多巴胺受体激动剂,由美国辉瑞公司研发并于1996年获FDA批准。该药物通过特异性作用于多巴胺D2受体,发挥强效催乳素抑制作用,在治疗高催乳素血症及相关疾病方面具有显著疗效。

卡麦角林(Cabergoline)的作用功效是什么

药理作用机制

卡麦角林主要靶向多巴胺D2受体,对其他受体系统如D1受体、肾上腺素受体及血清素受体亲和力极低。这种高度选择性使其能够精准调节催乳素分泌,而不会引起广泛的神经递质系统紊乱。

多巴胺受体激动特性

作为多巴胺受体激动剂,卡麦角林通过模拟多巴胺的作用,抑制垂体前叶催乳素细胞的活性。其作用强度是溴隐亭的10-100倍,且作用持续时间更长。

主要治疗功效

卡麦角林主要用于治疗特发性或由垂体腺瘤引起的高催乳素血症。对于垂体催乳素瘤患者,不仅能有效控制激素水平,还可能缩小肿瘤体积。

内分泌调节作用

卡麦角林通过抑制催乳素分泌,可恢复因高催乳素血症导致的月经紊乱、不孕不育及性功能障碍。对于男性患者,能改善性欲减退和勃起功能障碍。

药代动力学特点

卡麦角林口服后2-3小时达峰,生物利用度不受食物影响。药物广泛分布于组织,垂体浓度超血浆100倍,蛋白结合率40%-42%。

代谢排泄特性

卡麦角林主要经水解代谢,无CYP450酶参与。22%经尿、60%经粪便排出,消除半衰期63-69小时。这种长半衰期特性使其可每周给药两次。

临床应用注意事项

卡麦角林可能引起冲动控制障碍,如病理性赌博、性欲亢进等。纤维化反应如心脏瓣膜病变虽罕见但需警惕。妊娠期高血压患者禁用。

不良反应管理

常见不良反应包括头晕、恶心、头痛等,多为一过性。严重副作用如幻觉、晕厥需立即就医。用药期间应定期监测血压和心脏功能。

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