发布时间: 2025-08-13 09:17:46 文章来源:药队长 推荐人数: 139
吡托布鲁替尼(商品名Jaypirca)是一种非共价BTK抑制剂,由美国礼来公司研发,2023年先后获批用于复发难治性套细胞淋巴瘤及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的治疗。该药通过精准抑制BTK靶点阻断肿瘤细胞增殖信号,为经多线治疗失败的患者提供新选择。本文将从药物机制、适应症范围及用药管理三方面系统介绍其核心作用功效。
作为第三代BTK抑制剂,吡托布鲁替尼通过可逆性结合方式抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性,展现出独特的抗肿瘤效应。其适应症覆盖两类B细胞恶性肿瘤,尤其对既往接受过BTK抑制剂治疗仍进展的患者具有重要临床价值。
该药物特异性结合BTK蛋白的活性位点,阻断B细胞受体信号传导,抑制恶性B细胞的存活与增殖。不同于共价BTK抑制剂,其非共价结合特性可克服某些耐药突变,为耐药患者提供治疗机会。
FDA批准其用于复发/难治性套细胞淋巴瘤成人患者,要求既往至少接受过两种系统治疗。在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤中,适用于经BTK抑制剂和BCL-2抑制剂治疗失败后的挽救治疗。
该药物为口服片剂,标准剂量为每日200mg,需整片吞服。老挝卢修斯版仿制药规格为50mg*30片,价格约370美元。
吡托布鲁替尼在难治性患者群体中展现出持续缓解能力,其药代动力学特性支持每日一次给药方案,患者依从性较高。
通过抑制BTK依赖性信号通路,可诱导肿瘤细胞凋亡并抑制微环境生存信号。临床观察显示其对既往BTK抑制剂治疗失败者仍可产生应答。
口服生物利用度达85.5%,2小时达血药峰值,半衰期约19小时。主要经CYP3A4代谢,蛋白结合率96%,稳态浓度波动较小。
需注意与CYP3A抑制剂/诱导剂的相互作用可能影响血药浓度,合并用药时应咨询医师调整剂量。
虽然吡托布鲁替尼耐受性较好,但仍需关注血液学毒性、心律失常等潜在风险,实施针对性防护措施。
可能引起血小板及白细胞减少,建议定期监测血常规。患者应避免感染源接触,使用软毛牙刷减少牙龈出血风险,暂停剧烈运动防范创伤。
长期用药可能增加皮肤癌风险,发生率约4.6%。需严格防晒措施,避免日光直射及紫外线设备照射,定期皮肤检查。
孕妇禁用该药,育龄期女性治疗期间及停药后1周内需采取高效避孕措施。出现肝毒性症状或心悸等心律失常表现时应立即就医。
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