博舒替尼(Bosutinib)依尼舒的用药说明

博舒替尼(Bosutinib)依尼舒的用药说明

博舒替尼（Bosutinib），商品名BOSULIF，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病。本文将详细介绍博舒替尼的药品信息、用法用量、不良反应及药物相互作用，旨在为患者提供全面的用药指导，确保用药安全有效。

药品基本信息

药品概述

博舒替尼由辉瑞公司研发，于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。该药物通过抑制Bcr-Abl和SRC家族激酶的活性，阻断白血病细胞的增殖和存活信号通路，从而达到治疗目的。目前，博舒替尼尚未在国内上市，但在日本和韩国已有销售。

药品性状与规格

博舒替尼以片剂形式存在，不同规格的片剂颜色、形状及标识各异。具体而言，100mg规格为黄色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“100”字样；400mg规格为橙色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头分别印有“Pfizer”和“400”字样；500mg规格则为红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头一面刻有“Pfizer”字样，另一面刻有“500”字样。

适应症与适应靶点

博舒替尼适用于慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的Ph染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）患者。其作用靶点为Bcr-Abl和SRC家族激酶，通过抑制这些激酶的活性，有效控制病情进展。

博舒替尼作为治疗Ph+CML的重要药物，其独特的药理作用和明确的适应症为患者提供了新的治疗选择。了解药品的基本信息，有助于患者更好地配合治疗，提高治疗效果。

用法用量与给药方式

推荐剂量与给药时间

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片，不可切割、压碎、打碎或咀嚼。对于成人新诊断的CP-Ph+CML患者，推荐剂量为400mg，每日一次；对于既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP-Ph+CML成年患者，推荐剂量为500mg，每日一次。

特殊给药方式

对于无法吞下整粒胶囊的患者，可打开胶囊，将内容物与苹果酱或酸奶混合后服用。但需注意，混合物不能作为饭的代替品。若错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，次日按常规剂量服用。

剂量调整

对于肝肾功能障碍患者，需根据具体情况调整剂量。肝功能损害患者应减少博舒替尼剂量；中度和重度肾功能损害患者应减少起始剂量，并在治疗期间密切监测肾功能。若治疗期间肾功能下降且不能耐受起始剂量，需遵循剂量调整建议。

正确的用法用量和给药方式是确保博舒替尼疗效的关键。患者应严格遵循医嘱，按时按量服药，避免自行调整剂量或停药。同时，对于特殊人群，如肝肾功能障碍患者，更需密切关注病情变化，及时调整治疗方案。

不良反应与监测

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的CML患者相比，既往接受过治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高。因此，需密切监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。

液体潴留

博舒替尼治疗期间，患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。一旦发现此类症状，应立即采取护理标准进行监测和管理，必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

肾毒性

接受博舒替尼治疗的患者，其估计肾小球滤过率（eGFR）在治疗期间可能出现下降。因此，需在基线和治疗期间监测肾功能，特别注意那些先前存在肾功能损害或肾功能障碍危险因素的患者。对于基线和治疗急性肾损害的患者，应考虑调整剂量。

胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，博舒替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇用药相关风险的可用数据，因此提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。

博舒替尼治疗过程中可能出现多种不良反应，需密切监测并及时处理。患者应定期复诊，向医生反馈身体状况，以便及时调整治疗方案。同时，对于孕妇等特殊人群，更需谨慎用药，避免对胎儿造成不良影响。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

博舒替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加其最大血药浓度和药物浓度-时间曲线下面积（Cmax和AUC），从而增加毒性风险。因此，应避免与伊曲康唑、酮康唑等强或中度CYP3A抑制剂同时使用。同时，博舒替尼与强CYP3A诱导剂合用会降低其疗效，也应避免与利福平、利福喷丁等强CYP3A诱导剂同时使用。此外，博舒替尼与质子泵抑制剂（PPI）合用会降低其疗效，建议使用短效抗酸剂或H2阻滞剂作为替代品，并与博舒替尼分开给药2小时以上。

贮存方法与有效期

博舒替尼应储存在20°C至25°C的环境中，偏差允许在15°C至30°C。应避免触摸或处理压碎或破碎的药片，任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。博舒替尼的有效期为24个月，过期药品不得使用。

日常注意事项

患者在使用博舒替尼期间，应保持良好的生活习惯和饮食习惯，避免过度劳累和情绪波动。同时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如出现任何不适症状或疑似不良反应，应立即就医并告知医生正在使用博舒替尼。

用药注意事项与日常管理是确保博舒替尼疗效和安全性的重要环节。患者应严格遵循医嘱，注意药物相互作用和贮存方法，定期监测身体状况，及时调整治疗方案。同时，保持良好的生活习惯和饮食习惯，有助于提高治疗效果和生活质量。