博舒替尼(Bosutinib)依尼舒的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项

博舒替尼(Bosutinib)依尼舒的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项

博舒替尼（Bosutinib），商品名依尼舒，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的白血病。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

适应症与功效

适应症概述

博舒替尼主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+CML），包括慢性期（CP）、加速期（AP）和爆发期（BP）的患者。该药物通过抑制Bcr-Abl和SRC等靶点，阻断白血病细胞的增殖和存活信号，从而发挥治疗作用。

功效与作用机制

博舒替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地结合并抑制Bcr-Abl融合蛋白的活性，这是Ph+CML发病的关键因素。此外，博舒替尼还能抑制SRC家族激酶，进一步阻断白血病细胞的信号传导途径，促进细胞凋亡。这种双重抑制作用使得博舒替尼在治疗Ph+CML方面具有显著疗效。

博舒替尼的疗效已得到多项临床试验的验证，能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。然而，具体疗效可能因患者个体差异而有所不同，因此在使用过程中需密切监测病情变化。

用法用量

推荐剂量与给药方式

博舒替尼的推荐剂量根据患者的具体情况而定。对于成人新诊断的CP-Ph+CML患者，推荐剂量为每日400mg，随餐口服一次。对于既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP-Ph+CML成年患者，推荐剂量为每日500mg，同样随餐口服。药片应整片吞下，不可切割、压碎、打碎或咀嚼。

剂量调整与特殊人群

对于肝肾功能障碍的患者，需根据具体情况调整博舒替尼的剂量。肝功能损害患者应减少剂量，中度和重度肾功能损害患者也应减少起始剂量。若在治疗期间肾功能下降且不能耐受起始剂量，需遵循剂量调整建议。此外，若错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，次日按常规剂量服用。

对于无法吞下整粒胶囊的患者，可将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合后服用，但不可作为饭的代替品。这一调整旨在提高患者的用药依从性，确保治疗效果。

副作用与应对措施

常见副作用

博舒替尼的常见副作用包括心血管毒性、液体潴留、肾毒性等。心血管毒性可表现为心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件，尤其在先前接受过治疗的患者中更为常见。液体潴留可表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。肾毒性则表现为估计肾小球滤过率（eGFR）在治疗期间下降。

应对措施与监测

为应对这些副作用，患者需定期监测肝功能和肺部状况，以及心血管和肾功能指标。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶，并在必要时停用、减量或调整治疗方案。对于出现心力衰竭或心脏缺血症状的患者，应立即中断治疗，并按临床指示进行处理。液体潴留患者需使用护理标准进行监测和管理，必要时调整剂量或停用博舒替尼。

此外，博舒替尼还可能引起其他不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，以及疲劳、头痛等全身症状。患者应及时向医生报告任何不适症状，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

药物相互作用

博舒替尼与多种药物存在相互作用，可能影响其疗效或增加毒性风险。例如，与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加博舒替尼的血药浓度，从而增加毒性风险。与强CYP3A诱导剂合用则会降低博舒替尼的疗效。此外，博舒替尼与质子泵抑制剂（PPI）合用也会降低其疗效。因此，在使用博舒替尼期间，应避免与这些药物同时使用，或遵循医生的建议进行剂量调整。

贮存与有效期

博舒替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差在15°C至30°C之间。应避免触摸或处理压碎或破碎的药片，任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。博舒替尼的有效期为24个月，过期后不得使用。

在使用博舒替尼期间，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量和药物相互作用问题。同时，定期监测相关指标，及时调整治疗方案，以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。