罗氟司特(Roflumilast)的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

罗氟司特(Roflumilast)的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

罗氟司特（Roflumilast），商品名包括Daxas、Daliresp和迪开舒，是一种用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的药物。本文将详细介绍罗氟司特的适应症、用法用量、不良反应以及注意事项，帮助患者和医疗人员更好地了解和使用该药物。

适应症

主要适应症

罗氟司特片主要用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，以降低COPD加重的风险。它通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）来发挥作用，从而减轻炎症反应，改善肺功能。

使用限制

罗氟司特片并非支气管扩张剂，因此不用于缓解急性支气管痉挛。此外，罗氟司特片250微克（mcg）是起始剂量，仅用于治疗的前4周，并非有效治疗剂量。维持剂量为每天一片500mcg。

用法用量

起始剂量与维持剂量

罗氟司特片的起始剂量为每天一片250mcg，持续4周。此后，剂量应增加至每天一片500mcg，作为维持剂量。罗氟司特片可伴或不伴食物服用。

剂量调整

在增加剂量至500mcg后，患者应继续按此剂量服用，除非医生根据患者的具体情况进行调整。增加剂量可能会降低一些患者的停药率，但每天250mcg并不是有效的治疗剂量。

不良反应

常见副作用

罗氟司特最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽，发生率≥20%。这些副作用通常是轻度的，但在某些情况下可能需要医疗干预。

实验室检查异常

在实验室检查方面，罗氟司特可能导致淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低等异常结果，发生率≥25%。这些异常结果可能需要进一步的医学评估。

严重不良反应

罗氟司特治疗与精神不良反应的增加有关，包括自杀意念和行为。在对有抑郁史和/或有自杀念头或行为的患者使用罗氟司特片之前，医生应仔细权衡风险和益处。此外，体重减轻也是罗氟司特片临床试验中常见的不良反应，患者应定期监测体重。

用药注意事项

精神疾病与自杀倾向

罗氟司特片治疗可能增加精神不良反应的风险，包括自杀意念和行为。患者、其照顾者和家属应警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化，并在发生此类变化时联系医疗保健提供者。

药物相互作用

罗氟司特代谢的一个重要步骤是由CYP3A4和CYP1A2将罗氟司特n-氧化为罗氟司特n-氧化物。细胞色素P450酶诱导剂（如利福平）的施用可能导致罗氟司特暴露量减少，降低治疗效果。因此，不推荐联合使用细胞色素P450酶强诱导剂与罗氟司特片。同时，罗氟司特片与CYP3A4抑制剂或双重抑制剂联合给药，可能会增加全身暴露量，并可能导致不良反应增加。

特殊人群用药

目前尚无罗氟司特片在孕妇中的随机临床研究，哺乳期妇女也不应使用罗氟司特片。罗氟司特片在儿童患者中的安全性和有效性尚未确认。在老年患者中，根据现有数据，通常不需要调整剂量，但一些老年患者的敏感性可能更高。对于中度或重度肝功能损害患者，不建议使用罗氟司特片。肾损害患者无需调整剂量。

贮存方法

罗氟司特片应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在20-25°C，可允许在15-30℃的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，防止药物受潮和光照，保持包装完整性。

罗氟司特片是一种有效的治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重COPD患者的药物。然而，患者在使用时应严格遵循医嘱，注意用法用量，并密切关注可能出现的不良反应。如有任何疑问或不适，应及时联系医疗保健提供者。