罗氟司特(Roflumilast)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

罗氟司特(Roflumilast)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

罗氟司特（Roflumilast），商品名包括Daxas、Daliresp和迪开舒，是一种用于治疗伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的药物。本文将详细介绍罗氟司特的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者和医疗人员更好地理解和使用该药物。

适应症与用法用量

适应症

罗氟司特主要用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重COPD患者，以降低COPD加重的风险。它不是支气管扩张剂，因此不用于缓解急性支气管痉挛。这一特性使得罗氟司特在COPD的长期管理中具有独特的作用。

用法用量

罗氟司特的起始剂量为每天一次250微克（mcg），持续4周。此后，剂量应增加至每天一次500mcg，作为维持剂量。罗氟司特片可伴或不伴食物服用。重要的是，每天250mcg并不是有效的治疗剂量，患者应严格按照医嘱调整剂量。

不良反应与药物相互作用

不良反应

罗氟司特最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。这些不良反应需要患者和医疗人员密切关注。

药物相互作用

罗氟司特代谢的一个重要步骤是由CYP3A4和CYP1A2酶将罗氟司特n-氧化为罗氟司特n-氧化物。因此，与细胞色素P450酶诱导剂（如利福平）的联用可能导致罗氟司特治疗效果的降低。相反，与CYP3A4抑制剂或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂（如红霉素）的联用，可能会增加罗氟司特的全身暴露量，并可能导致不良反应增加。因此，在使用罗氟司特时，应避免与这些药物联用，或在医生的指导下谨慎使用。

特殊人群用药与注意事项

特殊人群用药

对于妊娠期和哺乳期女性，目前尚无罗氟司特在孕妇中的随机临床研究，且尚无关于罗氟司特在母乳中的存在、对母乳喂养婴幼儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。因此，哺乳期妇女不应使用罗氟司特片。对于儿童，由于严重COPD通常不发生在儿童中，罗氟司特在儿童患者中的安全性和有效性尚未确认。对于老年人，虽然老年受试者与年轻受试者之间未观察到差异，但一些老年患者的敏感性可能更高。根据现有数据，在老年患者中不需要调整剂量。对于肝损害者，不建议中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C）患者使用罗氟司特片。肾损害患者则无需调整剂量。

注意事项

在使用罗氟司特时，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。同时，由于罗氟司特与精神不良反应的增加有关，包括自杀意念和行为，因此在对有抑郁史和/或有自杀念头或行为的患者使用罗氟司特之前，开处方者应仔细权衡风险和益处。患者、其照顾者和家属应警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化，并在发生此类变化时联系医疗保健提供者。此外，体重减轻是罗氟司特临床试验中常见的不良反应，接受治疗的患者应定期监测体重。

贮存方法与有效期

贮存方法

罗氟司特应遮光、密封、在干燥处保存。温度应控制在20-25°C，可允许在15-30℃的范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放罗氟司特，防止药物受潮。罗氟司特应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移。

有效期

罗氟司特的有效期为24个月。患者在使用前应检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。

罗氟司特作为一种用于治疗严重COPD的药物，具有独特的适应症和用法用量要求。患者在使用时应严格遵循医嘱，注意不良反应和药物相互作用，并定期监测肝功能和肺部状况。同时，特殊人群如妊娠期和哺乳期女性、儿童、老年人和肝损害者在使用前应咨询医生或药剂师的建议。正确的贮存方法和了解药物的有效期也是确保药物疗效和安全性的重要环节。