尼达尼布(Nintedanib)FDA说明书:适应症、禁忌症、药代动力学、储存条件

发布时间: 2025-10-21 10:10:45     文章来源:药队长     推荐人数: 194

尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗特发性肺纤维化(IPF)及具有进展表现的慢性纤维化性间质性肺疾病。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等通路,减缓肺功能下降速度。其商品名为OFEV,在全球范围内广泛应用于成人患者。根据FDA批准的适应症及相关临床研究数据,尼达尼布在延缓疾病进展方面展现出明确疗效。以下将从适应症、药代动力学特征以及储存条件等方面进行系统阐述。

尼达尼布(Nintedanib)FDA说明书:适应症、禁忌症、药代动力学、储存条件

尼达尼布作为一种靶向抗纤维化药物,已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于特定肺部疾病的长期管理。其作用机制基于对多种生长因子信号通路的阻断,从而抑制异常成纤维细胞的增殖与迁移。临床试验结果支持其在减缓肺功能恶化方面的有效性。该药主要面向成年患者,需由具备间质性肺病诊疗经验的医生处方使用。了解其详细说明信息有助于提升用药安全性和治疗依从性。

适应症与禁忌人群

获批适应症范围

尼达尼布被FDA指定为孤儿药,用于治疗成人特发性肺纤维化(IPF),这是其最主要的适应症。同时,该药物也被批准用于治疗具有进展性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病(PF-ILD),涵盖包括自身免疫性ILD在内的多种亚型。此类患者即使接受标准疗法仍持续出现肺功能下降或症状加重,尼达尼布可帮助延缓疾病进程。

特殊人群使用限制

目前尚无足够证据支持尼达尼布在儿童患者中的安全性和有效性,因此不推荐用于18岁以下人群。对于轻度肝损伤(Child-Pugh A级)患者应谨慎使用,中度肝损伤(Child-Pugh B级)或AST/ALT超过正常上限1.5倍者应停止用药。重度肾损伤患者的药代动力学数据有限,但因药物几乎不经肾脏排泄,轻至中度肾损伤无需调整剂量。老年患者(≥65岁)总体安全性相似,但≥75岁者更可能需要剂量下调以应对不良反应。

药代动力学与相互作用

吸收与代谢特征

口服给药后,尼达尼布在进食条件下约2至4小时达到最大血浆浓度。100mg剂量的绝对生物利用度为4.7%,表明其吸收有限。药物在体内高度蛋白结合,体外测定结合率达97.8%。主要经肝脏代谢,涉及CYP3A4酶系统,因此与强效CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英)或抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用时需警惕相互作用风险。

联合用药安全性

研究表明,尼达尼布与吡非尼酮合用不会改变彼此的暴露量,因此可同时给药而无需调整剂量。与波生坦联用亦未观察到显著药代动力学变化。由于其具有抗血管生成特性,可能增加出血风险,正在使用抗凝剂(如华法林、利伐沙班)的患者应密切监测出血征象,并根据临床情况调整抗凝方案。

储存条件与日常注意事项

正确的储存方式是维持尼达尼布稳定性和药效的关键环节。不当保存可能导致药物降解,影响治疗效果。

环境控制要求

尼达尼布应储存在温度15°C至30°C之间,理想范围为20°C至25°C。避免暴露于极端高温或冷冻环境。药物需防潮防湿,存放于干燥通风处,防止因湿度波动导致胶囊性能变化。

光照与包装管理

本品需避光保存,远离阳光直射。建议保留在原装密封容器中,不可转移至其他药盒或与其他药品混放,以防污染或误服。定期检查包装完整性,发现破损应及时咨询药师处理。产品有效期为36个月,过期药物不得使用。

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