阿那格雷(Anagrelide)FDA说明书:适应症、用法用量、不良反应

阿那格雷（Anagrelide）是一种被广泛研究的治疗血小板增多症的药物，其作用机制明确，临床效果显著。自被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗原发性血小板增多症以来，阿那格雷因其对巨核细胞的抑制作用成为该领域的重要选择。本文将围绕其适应症、用法用量、不良反应及相关注意事项进行详细解析，帮助患者及医生更好地了解并合理使用这一药物。

阿那格雷(Anagrelide)FDA说明书：适应症、用法用量、不良反应

适应症及作用机制

阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤（如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症）的血小板增多症。作为选择性磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂，它通过干扰骨髓中巨核细胞的成熟和分裂过程，从而有效减少血小板的生成。

用法用量

阿那格雷的起始推荐剂量为成人每日0.5mg，分4次服用或每日1mg，分2次服用。对于儿童患者，起始剂量建议为每日0.5mg。治疗开始后，需密切监测血小板计数，最初一周建议每2天检测一次，随后至少每周监测一次，直至达到维持剂量。通常，患者在接受治疗后7-14天内可出现血小板下降的趋势，完全缓解（血小板计数≤600,000/µL）时间约为4-12周。

剂量调整方面，任何一周的增量不应超过0.5mg/天，且每日最大剂量不得超过10mg，单次剂量不得超过2.5mg。大多数患者在每日1.5-3.0mg剂量范围内即可获得满意疗效。阿那格雷应以最低有效剂量长期维持，并根据个体反应进行调整。

不良反应

阿那格雷治疗过程中最常见的不良反应（发生率≥5%）包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。

此外，阿那格雷可能引发较为严重的不良反应，例如间质性肺疾病（如过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎等），其发病时间从开始用药后1周到数年不等，主要表现为进行性呼吸困难和肺部浸润。一旦怀疑出现此类症状，应立即停药并进行医学评估。其他需关注的不良反应还包括肝功能异常和心血管事件，特别是与延长QT间期药物或PDE3抑制剂合用时。

药物相互作用与特殊人群用药

药物相互作用

阿那格雷主要通过CYP1A2代谢，因此与CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）合用可能导致其暴露量增加，需密切监测心血管事件并调整剂量。相反，CYP1A2诱导剂（如奥美拉唑）可能降低阿那格雷的血药浓度，可能需要增加剂量以维持疗效。

同时，阿那格雷与延长QT间期的药物（如胺碘酮、氟哌啶醇）合用可能增加心律失常风险，应尽量避免。由于其PDE3抑制作用，也不建议与其他PDE3抑制剂（如米力农、西洛他唑）联用。

特殊人群用药

目前尚无足够数据表明孕妇使用阿那格雷会导致重大出生缺陷或不良妊娠结局，但应根据个体风险与收益谨慎使用。对于哺乳期女性，尚不清楚阿那格雷是否通过乳汁分泌，因此建议在治疗期间暂停哺乳。

老年患者使用阿那格雷时无需调整剂量，但应注意监测肝功能。对于严重肝功能不全患者，应避免使用该药，轻中度肝功能损伤者也应在医生评估后使用。

用药注意事项及日常管理

用药前准备

在开始使用阿那格雷之前，医生应全面评估患者的健康状况，包括肝肾功能、电解质水平和心脏功能。特别应避免与其他可能延长QT间期的药物或具有出血风险的药物（如抗凝药、NSAIDs）合用。

治疗期间管理

治疗期间应定期监测血小板计数、肝功能和肺部状况。前一周应每2天监测血小板变化，之后每周至少一次，直到剂量稳定。此外，患者如出现呼吸困难、胸痛、黄疸等异常症状，应及时就医。

药物储存

阿那格雷胶囊应储存在原装容器中，避光、防潮，温度保持在20°C至25°C之间（可短期在15°C至30°C之间运输）。避免药物暴露于极端温度或湿度环境中。市场价格方面，阿那格雷胶囊（原研药）在美国的平均价格约为每盒300-400美元左右，价格可能因品牌和剂量有所不同。