发布时间: 2025-08-27 10:02:09 文章来源:药队长 推荐人数: 160
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司帕生坦获FDA批准用于治疗尿蛋白与肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)成人患者,特别针对具有疾病快速进展风险的病例。该药物通过同时作用于内皮素A受体(ETAR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R)的双重机制,有效降低蛋白尿水平,延缓肾功能恶化进程。
临床适用人群主要为经评估确认存在肾功能持续下降趋势的IgAN患者。这类患者通常表现为持续性中重度蛋白尿,传统治疗方案效果有限。司帕生坦为这类高风险患者提供了创新的治疗选择。
司帕生坦禁用于妊娠期妇女,因其可能导致胎儿发育异常甚至死亡。同时禁止与阿利吉仑联合使用于糖尿病患者,避免严重不良反应风险。肝功能严重受损(Child-Pugh C级)患者也属于禁忌人群。
哺乳期妇女应避免使用,治疗期间需暂停母乳喂养。有生育能力的女性在用药前必须确认阴性妊娠测试结果,并在整个治疗期间及停药后1个月内采取可靠避孕措施。男性患者如有生育计划,也应采取相应防护措施。
单次口服400mg司帕生坦后,平均Cmax和AUC分别为6.97μg/mL和83μg×h/mL。稳态时平均Cmax和AUC降至6.47μg/mL和63.6μg×h/mL,表现出时间依赖性药代动力学特征。药物主要通过CYP3A代谢,血浆蛋白结合率超过99%。
司帕生坦在健康受试者中的表观分布容积为61.4L,稳态半衰期约9.6小时。约80%的给药剂量经粪便排泄(9%为原形),仅2%通过尿液排出。这种代谢特性提示肝功能异常可能显著影响药物清除。
司帕生坦片剂需在15-30°C的干燥环境中避光保存,保持原包装密封。药物有效期为24个月,应避免暴露于极端温度或湿度变化环境。片剂为白色至类白色薄膜衣片,200mg和400mg规格分别标有"105"和"021"压花标识。
储存时应确保包装完整,避免与其他药物混放。使用前需检查片剂性状,出现变色或破损应弃用。药物应置于儿童无法触及的位置,远离浴室等潮湿环境。光照可能影响稳定性,建议使用原装避光容器保存。
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