格拉吉布的适应症和用法用量

格拉吉布的适应症和用法用量

格拉吉布（Glasdegib，商品名Daurismo）是一种靶向治疗药物，由美国辉瑞制药有限公司研制，主要用于治疗急性髓细胞性白血病（AML）。本文将详细介绍格拉吉布的适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项，帮助患者和医护人员更好地了解和使用该药物。

格拉吉布基本信息

药物概述

格拉吉布是一种口服的靶向治疗药物，通过抑制Hedgehog信号通路中的Smoothened（SMO）蛋白来发挥作用。Hedgehog信号通路在多种癌症的发展中起着关键作用，包括AML。格拉吉布的研发为AML患者提供了一种新的治疗选择。

药物剂型与性状

格拉吉布薄膜片有两种规格：100mg和25mg。100mg片剂为圆形，淡橙色薄膜包衣片剂，一边刻有“Pfizer”，另一边刻有“GLS100”；25mg片剂为圆形，黄色薄膜包衣片剂，一边刻有“Pfizer”，另一边刻有“GLS25”。

药物价格与上市情况

格拉吉布由美国辉瑞生产，规格为100mg*30片的原研药价格约为12974美元一盒。截至目前，格拉吉布尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药。

格拉吉布的适应症

主要适应症

格拉吉布适用于与低剂量阿糖胞苷联合治疗新诊断的急性髓性白血病（AML）的成人患者。AML是一种血液系统的恶性肿瘤，传统治疗方法包括化疗和造血干细胞移植，但部分患者可能无法耐受或效果不佳。格拉吉布的加入为这些患者提供了新的治疗希望。

作用机制

格拉吉布通过抑制Hedgehog信号通路中的SMO蛋白，阻断该信号通路的传导，从而抑制AML细胞的增殖和存活。这种靶向治疗方式相比传统化疗具有更高的选择性和更低的毒性，有助于提高患者的生活质量和治疗效果。

格拉吉布的用法用量

推荐用量及时间表

格拉吉布的推荐剂量为100mg口服，每日1次，第1天至第28天联合阿糖胞苷20mg皮下注射，每日2次，每28天周期的第1至第10天。对于没有不可接受毒性的患者，至少治疗6个周期，以留出临床反应的时间。

用药时间与方式

格拉吉布可以在有或没有食物的情况下使用，但应每天大约在同一时间服用。不要分裂或粉碎格拉吉布薄膜片。如果一剂格拉吉布被呕吐，不要补服，等到下一个计划剂量到期。如果错过了一剂或未在正常时间服用，应尽快给药，并至少在下一次计划给药前12小时给药，第二天恢复正常作息，不要在12小时内使用2剂。

剂量调整与监测

在开始格拉吉布前，需评估全血细胞计数、电解质、肾功能和肝功能，并在第一个月内每周至少监测一次。治疗期间每月监测一次电解质和肾功能。在开始格拉吉布之前和之后的临床指示（如报告肌肉症状）获得肌酸磷酸激酶（CPK）水平。在格拉吉布开始前、开始后约一周监测心电图（ECG），然后在接下来的两个月每月一次，以评估QTc延长。如有异常，重复心电图检查，某些患者可能需要更频繁和持续的心电图监测。

用药注意事项

不良反应

格拉吉布最常见的不良反应（发生率≥20%）包括贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、嗅觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹。患者在使用过程中应密切关注身体状况，如有不适应及时就医。

特殊人群用药

孕妇使用格拉吉布可能导致胚胎-胎儿死亡或严重的出生缺陷，不建议怀孕期间使用。哺乳期女性在服用格拉吉布期间及最后一次给药后至少30天内不要母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在使用格拉吉布前应进行妊娠试验，并采取有效的避孕措施。儿童使用格拉吉布的安全性和有效性尚未得到证实，65岁以上患者的不良反应差异尚不明确。

药物相互作用与贮存

目前，格拉吉布的药物相互作用尚不明确。格拉吉布应储存于20℃至25℃（华氏68至77度）的环境中，允许在15℃-30℃（华氏59度至华氏86度）之间偏移。格拉吉布的有效期为24个月。

格拉吉布作为一种新型的靶向治疗药物，为AML患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意用法用量和不良反应的监测，以确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。