吡非尼酮FDA说明书:适应症、药物相互作用、推荐剂量

发布时间: 2025-10-15 13:55:27     文章来源:药队长     推荐人数: 206

吡非尼酮(Pirfenidone),商品名Esbriet,是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的抗纤维化药物。该药通过抑制多种促炎和促纤维化细胞因子的表达,延缓疾病进展。其作用机制涉及对CCL2、IL-10、IL-6、IL-1和TNF-α等靶点的调节,具有多重抗炎与抗纤维化效应。自2008年在日本首次获批以来,吡非尼酮已在全球多个国家和地区上市,并于2016年在中国获得批准,2019年被纳入国家医保目录,显著提升了患者的可及性。本文基于FDA说明书及相关权威资料,系统介绍吡非尼酮的适应症、药物相互作用及推荐剂量,帮助患者和医疗人员更安全有效地使用该药。

吡非尼酮FDA说明书: 适应症、药物相互作用、推荐剂量

吡非尼酮作为特发性肺纤维化的重要治疗手段,其临床应用需严格遵循说明书指导。了解其适应人群、代谢途径及标准用法,是实现个体化治疗的基础。以下从核心三个方面进行详细阐述。

适应症与适用人群

吡非尼酮适用于确诊为特发性肺纤维化(IPF)的成人患者,主要用于轻至中度病情阶段的管理。IPF是一种慢性、进行性间质性肺病,病因不明,预后较差,而吡非尼酮可有效减缓肺功能下降速率,延长无进展生存期。该药已被美国FDA、日本PMDA及中国国家药品监督管理局批准用于此适应症。瑞士罗氏生产的原研药Esbriet为胶囊剂型,规格为267mg/粒,每盒270粒,有效期24个月。其他仿制药如印度Cipla、ps药厂和mba药厂生产的产品,规格多为200mg/粒,价格约为每盒10–11美元,为患者提供了经济替代选择。

药物相互作用

吡非尼酮主要经肝脏CYP1A2酶代谢,约70%-80%的清除依赖于此通路,因此与其他影响CYP1A2活性的药物合用时可能发生显著相互作用。

增加不良反应风险的药物

强效CYP1A2抑制剂如氟伏沙明、依诺沙星会大幅提高吡非尼酮在体内的血药浓度,增加肝毒性及其他副作用风险。环丙沙星、胺碘酮和普罗帕酮也被明确列为可能增强吡非尼酮不良反应的药物,应避免联用。若必须合用,建议降低吡非尼酮剂量并密切监测肝功能。

降低疗效的药物

吸烟或同时使用CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑、利福平等)会加速吡非尼酮的代谢,导致其血药浓度下降,可能削弱治疗效果。因此,在启动治疗前应指导患者戒烟,并避免使用已知的酶诱导剂。

推荐剂量与用药方案

为减少胃肠道不适等初始不良反应,吡非尼酮采用剂量递增策略,逐步达到维持剂量。

初始滴定方案

起始剂量通常为每次200mg,每日三次,随餐服用,以减少空腹时药物吸收过快引发的副作用。根据耐受情况,逐渐上调剂量。

维持剂量

目标维持剂量为801mg每日三次,相当于每日总剂量2403mg。若患者出现不耐受,可根据实际情况调整剂量或暂时中断治疗。若停药超过14天,需重新从初始剂量开始滴定,不可直接恢复原剂量。

日常注意事项与安全提示

合理用药不仅依赖正确的剂量和避免相互作用,还需关注生活方式和长期管理细节,以提升治疗安全性与依从性。

肝肾功能监测

治疗前必须进行肝功能检查,并在用药期间定期复查。严重肝功能不全者禁用。对于轻中重度肾损伤患者应谨慎使用,尚未在透析患者中验证其安全性,故不建议使用。

哺乳期与特殊人群

动物实验显示吡非尼酮可通过乳汁分泌,并抑制新生儿体重增长,因此哺乳期妇女应权衡利弊,必要时停止哺乳。孕妇使用尚无充分数据支持,应在医生指导下评估风险。

储存与稳定性

药物应遮光、密封、在干燥处室温保存,避免冷冻或高湿环境。原包装存放有助于保持药效稳定,有效期一般为24个月,过期药物应及时更换。

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