贝美替尼(Binimetinib)FDA说明书:适应症、注意事项、特殊人群用药

发布时间: 2025-08-25 10:39:40     文章来源:药队长     推荐人数: 200

贝美替尼(Binimetinib)作为靶向MEK1/MEK2激酶的口服抑制剂,2018年获FDA批准用于特定基因突变的黑色素瘤治疗。该药物需与康奈非尼联合使用,其说明书详细规定了适应症范围、用药注意事项及特殊人群管理要求,为临床安全用药提供重要指导。

贝美替尼(Binimetinib)FDA说明书:适应症、注意事项、特殊人群用药

药物基本信息与适应症

贝美替尼由法国Pierre Fabre研发,商品名为Mektovi,规格包括15mg*84粒(约1887美元)和15mg*168粒(约3678美元)两种剂型。该药尚未在中国上市或进入医保,患者需通过正规渠道获取。

核心治疗适应症

FDA批准贝美替尼与康奈非尼联合治疗经检测确认BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。该方案通过双重阻断MAPK信号通路发挥协同抗肿瘤作用。

作用机制特点

作为MEK1/MEK2选择性抑制剂,贝美替尼通过干扰RAS/RAF/MEK/ERK信号转导通路,抑制肿瘤细胞增殖与存活。其靶向性治疗为特定基因突变患者提供精准医疗选择。

临床使用注意事项

联合用药方案需严格监测多系统不良反应,及时调整治疗方案。医生应全面评估患者基础状况,制定个体化治疗计划。

重要器官功能监测

治疗期间需定期评估左心室射血分数(基线、1个月后及每2-3个月),每月检测肝功能。出现浆液性视网膜病变症状时应立即进行眼科检查。

不良反应应对策略

对出血事件(发生率13%)、静脉血栓(6%)等严重反应,需根据CTCAE分级暂停或减量用药。横纹肌溶解症需监测肌酸激酶水平。

药物相互作用管理

避免与强CYP3A4诱导剂/抑制剂联用。联合康奈非尼时需参考两种药物的完整处方信息,注意叠加毒性风险。

特殊人群用药规范

不同生理状态患者需采取差异化用药策略,平衡疗效与安全性。临床决策应基于风险获益评估。

妊娠与哺乳期女性

妊娠期禁用(动物研究显示致畸性)。治疗前需确认妊娠状态,育龄女性用药期间及末次给药后30天内需采取高效避孕措施。哺乳期应暂停母乳喂养至末次给药后3天。

肝功能异常患者

轻度损害(Child-Pugh A级)无需调整剂量。中重度损害(Child-Pugh B/C级)需减量至30mg每日两次,并加强肝功能监测。

老年与儿童患者

≥65岁患者与年轻成人疗效相当,但需关注共病状态。18岁以下患者安全有效性尚未确立,不推荐使用。

肾功能不全患者

轻中度损害(肌酐清除率≥30mL/min)无需调整剂量。重度损害或透析患者数据有限,建议谨慎使用。

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