发布时间: 2025-10-09 15:31:18 文章来源:药队长 推荐人数: 137
培米替尼(Pemazyre)是一种靶向治疗药物,主要通过抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的活性来发挥抗肿瘤作用。该药由Incyte Corporation研发,已在美国FDA获批用于特定类型胆管癌的治疗。其作用机制聚焦于调控FGFR信号通路,尤其对携带FGFR2基因融合或其他结构变异的肿瘤细胞具有显著抑制效果。根据多项临床研究数据,培米替尼在晚期或转移性胆管癌患者中表现出明确的临床获益,为这一难治性癌症提供了新的治疗选择。
作为一款精准靶向药物,培米替尼的使用需严格依据其说明书中的医学指导,涵盖适应症范围、药代动力学特征及正确的储存方式等关键信息。这些内容不仅为医生提供用药依据,也为患者安全有效治疗提供保障。
培米替尼适用于治疗已发生转移或处于局部晚期、无法通过手术切除的胆管癌成年患者,前提是其肿瘤存在FGFR2基因融合或其它FGFR2结构改变。这类分子异常会持续激活FGFR信号通路,促进癌细胞增殖,而培米替尼可通过抑制该通路阻断肿瘤生长。临床试验表明,在携带上述基因变异的患者中,该药能显著缩小肿瘤体积并延长无进展生存期。
目前说明书中未列出绝对禁忌症,但强调应避免与强效或中效CYP3A诱导剂或抑制剂联合使用。因这类药物会影响培米替尼的血浆浓度——诱导剂降低其疗效,抑制剂则可能增加毒性风险。若必须合用CYP3A抑制剂,应考虑调整剂量以减少不良反应的发生概率。
当每日口服13.5mg培米替尼时,稳态下的AUC0-24h几何平均值为2620nM·h,Cmax达236nM。药物在1至20mg剂量范围内呈现线性药代动力学特征,约4天内达到稳态浓度,中位累积比为1.63。药物主要经肝脏CYP3A酶系代谢,因此与其他影响此酶活性的药物合用时需格外谨慎。
为维持药品稳定性,培米替尼应密封保存,环境温度不得超过25℃,置于干燥、避光处。潮湿和高温可能破坏药物成分,影响疗效。同时应防止频繁在干湿环境中切换存放位置,确保药品在整个有效期内(通常为36个月)保持质量稳定。
合理用药不仅依赖于对说明书的理解,还需结合患者个体状况进行动态管理。以下建议有助于提升治疗安全性与依从性。
孕妇禁用培米替尼,因其可能对胎儿造成损害。育龄女性应在治疗前确认未孕,并在用药期间及停药后30天内采取有效避孕措施。哺乳期女性也应暂停母乳喂养,直至末次给药后至少3天。老年患者(65岁以上)在研究中未显示与年轻患者有显著差异,但仍需根据肝肾功能状况个体化调整方案。
患者应主动告知医生正在使用的其他药物,尤其是含CYP3A调节作用的药品,如某些抗生素、抗真菌药或镇静剂。治疗期间需定期检测肝功能和肺部影像,防范可能出现的肝酶升高或间质性肺病等严重不良反应。出现视力变化也应及时就医评估。
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