博舒替尼(Bosutinib)的FDA中文说明书

博舒替尼(Bosutinib)的FDA中文说明书

博舒替尼（Bosutinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的白血病。本文将详细介绍博舒替尼的基本信息、适应症、用法用量、副作用及注意事项，旨在为患者和医疗专业人士提供全面的用药指导。

一、药品基本信息

1.1 药品名称与研发背景

博舒替尼，英文名称为Bosutinib，商品名包括BOSULIF、伊尼舒、依尼舒等。该药物由美国辉瑞公司研发，并于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。博舒替尼的研发为慢性髓细胞性白血病患者提供了新的治疗选择。

1.2 药品剂型与规格

博舒替尼的剂型为片剂，规格多样，包括100mg、400mg和500mg等。不同规格的片剂在颜色、形状和标识上有所区别，如100mg片剂为黄色椭圆形，400mg为橙色椭圆形，500mg为红色椭圆形，均印有“Pfizer”字样及相应剂量标识。

1.3 药品价格与购买渠道

博舒替尼的价格因规格和生产厂家而异。例如，美国迈兰版博舒替尼100mg*120片售价为78美元，而美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）500mg*28粒的价格为1113美元。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台购买，但需注意甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。

二、适应症与作用机制

2.1 适应症

博舒替尼主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+CML），包括慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的患者。该药物通过抑制Bcr-Abl和SRC等酪氨酸激酶的活性，阻断白血病细胞的增殖和存活信号通路，从而达到治疗目的。

2.2 作用机制

博舒替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地结合并抑制Bcr-Abl融合蛋白的活性。Bcr-Abl融合蛋白是Ph+CML患者体内异常表达的致癌蛋白，其持续激活导致白血病细胞的无限增殖。博舒替尼通过抑制这一关键靶点，有效控制病情进展，提高患者的生活质量。

2.3 上市与医保情况

博舒替尼于2012年在美国上市，随后在日本和韩国等地相继上市。然而，截至目前，该药物尚未在中国上市，也未进入中国医保目录。因此，国内患者需通过正规渠道购买进口药品，并承担相应的费用。

三、用法用量与用药指导

3.1 推荐剂量与用药时间

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片，不要切割、压碎、打碎或咀嚼。对于成人新诊断的CP-Ph+CML患者，推荐剂量为400mg；对于既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BPPh+CML成年患者，推荐剂量为500mg。

3.2 用药调整与剂量调整

在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整用药剂量。例如，对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶，并在必要时停用、减量或停用博舒替尼。此外，对于中度和重度肾功能损害患者，也应减少博舒替尼的起始剂量。

3.3 漏服处理与用药依从性

如果患者错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。保持良好的用药依从性对于治疗效果至关重要。患者应严格按照医嘱用药，不要自行增减剂量或停药。

四、副作用与注意事项

4.1 常见副作用

博舒替尼可能引起一系列副作用，包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、皮疹、疲劳等。部分患者还可能出现心血管毒性、液体潴留、肾毒性等严重副作用。因此，在使用博舒替尼期间，患者应密切关注自身身体状况，如有不适应及时就医。

4.2 药物相互作用

博舒替尼与某些药物可能存在相互作用，影响药效或增加副作用风险。例如，强或中度CYP3A抑制剂可能增加博舒替尼的血药浓度和毒性风险；而强CYP3A诱导剂则可能降低博舒替尼的疗效。因此，在使用博舒替尼期间，患者应告知医生自己正在使用的所有药物，以便医生进行合理的用药调整。

4.3 特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人等特殊人群，使用博舒替尼需格外谨慎。目前尚无孕妇用药相关风险的可用数据，但根据动物研究结果及其作用机制，博舒替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用博舒替尼，除非在医生认为必要且潜在益处大于风险的情况下。

博舒替尼作为一种重要的酪氨酸激酶抑制剂，在Ph+CML的治疗中发挥着重要作用。然而，患者在使用过程中需严格遵循医嘱，注意用药剂量、用药时间及可能的副作用。同时，保持良好的用药依从性和生活习惯也是提高治疗效果的关键。如有任何疑问或不适，请及时咨询医生或药师。