发布时间: 2025-06-12 10:34:43 文章来源:药队长 推荐人数: 140
拉泽替尼(Lazertinib)作为第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗领域展现出独特优势。其通过精准靶向EGFR基因突变,为特定患者群体提供了高效且耐受性更佳的治疗选择。本文将系统阐述拉泽替尼的适应症、药效机制、用药规范及注意事项,为临床用药提供科学参考。
拉泽替尼主要适用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。根据FDA批准的检测标准,患者需通过肿瘤组织或血浆样本确认存在上述突变。若血浆检测结果阴性,需进一步获取肿瘤组织进行复核,以确保治疗靶向性。
作为第三代EGFR-TKI,拉泽替尼通过抑制EGFR突变体的酪氨酸激酶活性,阻断下游信号通路传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。临床研究显示,其对EGFR T790M耐药突变及中枢神经系统转移病灶具有显著抑制作用。相较于同类药物奥希替尼,拉泽替尼在保持疗效的同时,腹泻、皮疹等不良反应发生率更低,整体耐受性更优。
目前拉泽替尼在韩国已获批上市,其他地区处于临床研究或审批阶段。其主要用于一线联合治疗(联合埃万妥单抗)及二线治疗(一代EGFR-TKI耐药后),尤其适用于存在脑转移的患者群体。实际应用需严格遵循个体化治疗原则,由医师根据患者基因检测结果及耐受情况制定方案。
拉泽替尼推荐剂量为每日240mg,口服给药,可与食物同服或空腹服用。药片为椭圆形薄膜衣片(80mg为黄色,240mg为红紫色),需整片吞服,禁止压碎、掰开或咀嚼。若与埃万妥单抗同日使用,拉泽替尼可于任意时间服用,但需保持每日用药时间相对固定。
漏服处理:若漏服时间在12小时内,应立即补服;超过12小时则跳过该剂量,按原计划服用下一剂。呕吐处理:服药后呕吐无需补服,维持原用药间隔。剂量调整:需根据患者耐受性及不良反应情况,在医师指导下进行剂量中断或减量。
治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。用药期间需定期监测肝功能、肾功能及血常规,并关注皮肤反应、消化道症状等潜在不良反应。对于脑转移患者,建议每2-3个月进行颅脑MRI复查,评估病灶控制情况。
治疗前必须完成EGFR基因突变检测,优先选择肿瘤组织样本,血浆检测仅作为初筛手段。联合用药时需明确埃万妥单抗的剂量规范,避免药物相互作用。对药物成分过敏者、严重肝肾功能不全患者禁用。
避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂联用,以防药物浓度波动。用药期间禁止饮用葡萄柚汁,因其可能影响药物代谢。若出现3级以上不良反应(如间质性肺病、严重腹泻),需立即停药并就医。
老年患者(≥65岁)无需调整剂量,但需加强不良反应监测。妊娠期及哺乳期妇女禁用,育龄期女性用药期间应采取有效避孕措施。目前尚无儿童用药安全性数据,18岁以下患者禁用。
拉泽替尼作为EGFR突变阳性NSCLC的重要治疗药物,其疗效与安全性已得到临床验证。患者应严格遵循医嘱用药,定期接受疗效评估及安全性监测,以确保治疗获益最大化。具体用药方案需由医师根据个体情况制定,切勿自行调整剂量或停药。
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