索托拉西布说明书,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

发布时间: 2025-06-26 09:37:30     文章来源:药队长     推荐人数: 159

索托拉西布是一种针对特定靶点的抗癌药物,广泛应用于治疗某些非小细胞肺癌患者。作为一款新型的靶向治疗药物,它不仅在药理机制上表现出独特的选择性,还因其临床疗效受到医学界的广泛关注。本文将详细介绍索托拉西布的作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。

索托拉西布说明书,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

药物基本信息及作用与功效

索托拉西布(Sotorasib)以商品名LUMAKRAS或AMG510在市场上流通,是美国安进公司研发的KRAS G12C抑制剂,于2021年5月获得FDA批准上市。该药主要适用于经过检测确认携带KRAS G12C突变,并且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。其作用机制在于通过不可逆地结合到KRAS G12C蛋白上,将其锁定在失活状态,从而有效抑制肿瘤细胞的增殖。

研究数据表明,在124例既往接受过化疗或免疫疗法但疾病继续进展的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中,索托拉西布治疗的客观缓解率达到37.1%,疾病控制率为80.6%。此外,平均缓解持续时间达11.1个月,中位总生存期为12.5个月,显示了其良好的临床应用前景。

用法用量及服用方式

推荐每日口服剂量为960mg(相当于三片320mg片剂或八片120mg片剂),每天一次,连续使用直到出现疾病进展或难以承受的毒性反应。服用时可与食物同服,也可不与食物同服,但应保证每天大致相同时间服用,并整片吞下,切勿咀嚼、压碎或掰开药片。

若发生漏服情况且超过日常服药时间6小时以上,则应跳过此次剂量,次日按原计划继续服药。不应同时服用两倍剂量进行弥补。

常见和严重副作用

一般不良反应

最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、极度疲劳、肝毒性以及咳嗽等症状。实验室检查方面,常见异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶水平升高、钙含量下降、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增多以及钠浓度减少。

这些副作用多数程度较轻,患者通常能够耐受,但也需密切监测。

严重不良事件

虽然较少见,但仍有报道指出可能发生严重的副作用,如手脚或腿部肿胀、剧烈疼痛、呼吸急促、发热、胸痛、心跳加速、胃部疼痛等。一旦出现上述症状,必须立即停药并咨询医生,必要时采取对症支持治疗。

此外,长期使用过程中需要定期检查肝功能和肺部状况,防范严重并发症的发生。

用药注意事项

药物相互作用

索托拉西布可能会与其他药物产生相互作用,影响彼此的药效。例如,与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合使用可能降低其血药浓度,因此建议避免同服。如确需联用,可在抗酸药服用前4小时或后10小时服用本品。

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英等)联用也会降低索托拉西布的血浆浓度,导致疗效减弱,必要时可考虑调整剂量。

药品价格与储存方法

不同国家和地区提供的版本有所不同,价格也有所差异。例如,德国出口版规格为120mg*240粒,每盒约6155美元;美国出口至香港地区的价格约为6837美元一盒;而老挝卢修斯制药生产的版本规格为120mg*56粒,每盒约214美元。

储存时,索托拉西布应放置于温度控制在15°C-30°C之间、最佳范围为20°C-25°C的环境中。药品应保持干燥、避光且包装完整,不得随意打开或转移容器。

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