发布时间: 2025-06-24 10:56:23 文章来源:药队长 推荐人数: 137
Repotrectinib(瑞普替尼)是一种创新的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在肿瘤治疗领域具有重要地位。它专门针对携带特定基因突变的晚期实体瘤,如ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)以及NTRK基因融合阳性的肿瘤。
Repotrectinib,又称为TPX-0005,是一款新型、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它以低分子量的大环结构为基础,能够精准地作用于多种致癌驱动因子,包括ROS1、TRK(TRKA、TRKB和TRKC)及ALK。这些靶点与许多癌症的发展密切相关,因此Repotrectinib在对抗特定基因变异引起的肿瘤方面展现了显著疗效。
作为酪氨酸激酶抑制剂,Repotrectinib通过阻断ROS1、TRK家族蛋白以及ALK的活性位点发挥作用。这些蛋白属于受体酪氨酸激酶,在某些肿瘤中由于基因重排或融合而持续处于激活状态,从而驱动癌细胞增殖并阻碍其凋亡。该药物的设计目标是提高对上述异常蛋白的选择性和亲和力,同时降低对其他正常细胞信号通路的影响,从而实现更优的治疗效果与安全性。
目前,Repotrectinib已被批准用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此外,它还可用于存在NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者的治疗。尤其值得注意的是,对于已对传统治疗方式耐药或病情进一步发展的患者而言,该药提供了一种新的解决方案。
Repotrectinib由美国Bristol Myers Squibb公司研发,并在美国市场获得高度关注。该药于2023年11月15日获美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准,随后在全球多个国家和地区展开审批进程。在中国,该药物已于2024年5月正式获得国家药品监督管理局(NMPA)的批准,商品名为Augtyro。再鼎医药作为合作伙伴,正在推进其在中国市场的商业化进展。
截至目前,瑞普替尼已有老挝卢修斯版仿制药上市销售。其规格为每盒40mg*60片,价格约为333美元一盒。这一价格水平在一定程度上降低了患者接受治疗的经济压力,但原研药的价格尚未公开,预计将高于仿制版本。
鉴于其在临床上的出色表现,预计该药物未来将进一步扩展到更多的治疗领域,并可能进入更多国家的医保体系,使全球范围内符合条件的患者受益。
尽管Repotrectinib在抗肿瘤治疗中展现出强大的潜力,但在使用过程中仍需注意一系列安全问题。
根据研究结果,瑞普替尼可能会对胎儿产生不利影响,因此孕妇应避免使用该药。有生育能力的女性在接受治疗期间及最后一次给药后两个月内,建议采取有效的非激素避孕措施,因为该药可能会削弱部分激素类避孕药的效果。哺乳期妇女则应在服药期间及停药后的十天内停止母乳喂养。
在老年患者(年龄大于或等于65岁)中,尚未观察到显著的疗效或安全性差异。而对于肝肾功能不全的患者,当前尚未确定推荐剂量,仅在轻度肝损伤或轻至中度肾功能损害的情况下无需进行剂量调整。
瑞普替尼可能与一些强效或中效的CYP3A抑制剂或诱导剂、P-gp抑制剂、部分CYP3A4底物以及某些避孕药发生相互作用,导致药效变化。因此,在合用其他药物时,医生需要仔细评估潜在风险,并适时调整方案。
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