发布时间: 2025-03-20 12:38:09 文章来源:药队长 推荐人数: 140
司替戊醇是一种用于治疗癫痫的药物,特别是在辅助治疗与Dravet综合征相关的疾病发作方面。这种药物由法国Biocodex公司研发,并于2018年获得美国FDA批准上市。虽然它尚未在中国市场上推出,但已经在国际上被广泛使用。司替戊醇的主要成分是stiripentol,有胶囊剂和混悬剂两种形式。
在了解司替戊醇的作用前,先来简单介绍它的基本属性。
司替戊醇原研药的价格相对较高,以法国Biocodex生产的版本为例,250mg*60粒规格约为384美元一盒,而500mg*60粒的价格则达到约617美元。德国版也有类似定价,其中250mg*60包售价大约为453美元,500mg*60包则高达约823美元。
该药物适用于6个月及以上、体重7kg或以上服用氯巴占的患者。具体的适应靶点目前尚不明确,但其主要用途是在联合其他抗癫痫药物如氯巴占或丙戊酸盐时提供辅助治疗。
胶囊剂分为两种:一种是粉红色2号胶囊,含有250mg司替戊醇;另一种是白色0号胶囊,包含500mg剂量。此外还有淡粉色水果味粉末包装的小袋装口服悬浮剂,每袋含250mg或500mg的司替戊醇。
深入理解司替戊醇的工作原理及其体内过程有助于正确使用这一药物。
司替戊醇吸收迅速,通常在服药后1.5小时内可达血药峰值,尽管其绝对生物利用度尚未确定。此药广泛与血浆蛋白结合,比例接近99%。大部分给药剂量通过尿液排泄,部分则以原药随粪便排出。
司替戊醇在肝脏中经历广泛的代谢过程,生成多种代谢产物,这些代谢物随后主要经肾脏排出体外。其主要代谢方式包括去甲基化和葡糖醛酸化,涉及的CYP同工酶主要是CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4。
随着剂量的增加,司替戊醇的清除率降低,可能导致药物在体内积累,进而延长消除半衰期。因此,在使用过程中需要密切监控肝功能和肺部状况,预防潜在不良反应。
安全有效地使用司替戊醇需要关注几个关键方面。
对于儿童患者而言,司替戊醇已被证明对6个月及以上且体重至少7kg的儿童有效,但对于更小的婴儿或者体重不足的孩子,则缺乏足够的数据支持。老年人以及患有肝肾功能障碍的人群也需谨慎对待此药,因为它可能进一步影响这些患者的健康状况。
司替戊醇与其他某些药物可能存在相互作用,例如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑等苯二氮卓类药物可能导致过度镇静;茶碱、咖啡因若与司替戊醇合用也可能出现毒性增强的现象。故在实际应用中要避免此类组合,并且密切关注其他抗癫痫药物的血药浓度变化。
为了保持药物的最佳状态,应将司替戊醇存放在温度为20°C至25°C之间的地方,允许有±5°C的偏差。同时,避免阳光直射并始终保存在原始包装内。根据规定,司替戊醇的有效期限为24个月。
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