Crizotinib是什么

Crizotinib（克唑替尼）是一种靶向治疗药物，主要用于对抗特定类型的癌症，特别是那些与基因突变相关的肿瘤。这种药物通过抑制ALK、ROS1和C-MET等蛋白的活性来发挥作用，这些蛋白在某些癌细胞中过度活跃。自2011年获得美国FDA批准以来，Crizotinib已经成为非小细胞肺癌（NSCLC）和间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）等多种癌症的重要治疗手段。

Crizotinib是什么

克唑替尼（Crizotinib）是一种以ALK、ROS1和C-MET为作用靶点的口服小分子抑制剂，广泛应用于治疗肺腺癌和其他具有ALK或ROS1基因融合的癌症。它由美国辉瑞公司研发，商品名为Xalkori，并于2011年在美国获批上市。

药物机理与靶点

克唑替尼通过竞争性结合ATP位点，抑制ALK、ROS1和c-MET激酶的活性，从而阻断信号传导通路，阻止癌细胞的生长和扩散。其对ALK的IC50值为20nM，对c-MET则为8nM，显示出高选择性和强效作用。由于其多靶点特性，它能够更全面地干预癌细胞的发展。

药代动力学特征

该药物具有良好的生物利用度，且能有效穿透血脑屏障，在中枢神经系统中的浓度较高。因此，对于伴有脑转移的患者也具有一定疗效。克唑替尼主要通过肝脏代谢，最终通过粪便和尿液排出体外。

临床应用与适应症

克唑替尼已被广泛用于治疗多种癌症类型，特别是在非小细胞肺癌和淋巴瘤领域，它的疗效得到了充分验证。

非小细胞肺癌

对于携带ALK基因重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，克唑替尼可显著降低肿瘤标志物水平，提高生存率，并改善患者的生活质量。其客观缓解率超过60%，成为一线治疗方案之一。

间变性大细胞淋巴瘤

除了肺癌，克唑替尼也被批准用于ALK阳性的成人和儿童间变性大细胞淋巴瘤。该药物不仅能作为造血干细胞移植前的桥接治疗，也可在移植后继续使用以维持病情稳定。

用药方式与注意事项

了解正确的用药方法以及可能出现的不良反应是确保治疗顺利进行的关键。

服用剂量与剂型

克唑替尼通常以胶囊剂形式提供，推荐剂量为每次250mg，每日两次，持续使用直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。标准包装为250mg×60粒，原研药价格约为395美元/盒，仿制药价格在206至446美元不等。

常见副作用及处理措施

使用过程中可能出现视力障碍、胃肠道不适、肝功能异常等问题。建议患者定期监测肝肾功能，并在医生指导下调整剂量或暂停用药。如出现严重视觉症状，应及时就医评估。

药物相互作用与禁忌

由于克唑替尼主要经肝脏代谢，故应避免与CYP3A4强诱导剂或抑制剂联用，以免影响血药浓度。此外，孕妇和哺乳期女性不应使用此药，因其可能对胎儿或婴儿造成损害。