克唑替尼说明书,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

克唑替尼是一种靶向治疗药物，主要用于特定类型的非小细胞肺癌和间变性淋巴瘤的治疗。作为一种多靶点抑制剂，它通过影响癌细胞生长信号通路，发挥抗肿瘤作用。了解克唑替尼的说明书、作用与功效、用法用量以及副作用等内容，对于患者的治疗选择和日常管理至关重要。

克唑替尼说明书、作用与功效、用法用量、副作用、注意事项

药物基本信息及作用机制

克唑替尼的商品名包括赛可瑞（Xalkori），属于一种酪氨酸激酶抑制剂，能够同时作用于ALK、EML4-ALK和c-Met等多种受体。该药由美国辉瑞公司研发，于2011年获得FDA批准上市，成为ALK阳性癌症患者的重要治疗选择。

适应症及临床应用

克唑替尼广泛应用于局部晚期或转移性ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，尤其对那些已经接受过化疗但疾病进展的患者具有显著疗效。此外，它也适用于复发难治的ALK阳性间变大细胞淋巴瘤，可用于造血干细胞移植前的桥接治疗以及移植后的维持治疗。研究表明，该药物可通过血脑屏障，缓解中枢神经系统受侵犯的症状。

剂量与给药方式

常规推荐剂量为250毫克，每日两次，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。胶囊应整粒吞服，可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂，应在记起时立即补服，但如果距离下一剂时间不足6小时，则无需补服。在肾功能严重受损的患者中，推荐剂量调整为250毫克，每日一次。

不良反应及处理建议

使用克唑替尼可能会导致多种副作用，主要包括腹泻、皮疹、肝功能异常（如转氨酶升高）以及神经毒性等。大部分不良反应为轻度至中度，通常在开始治疗的前两周内发生，并在2到3天内自行缓解。当出现严重不良事件（3级或4级）时，需要根据具体情况调整剂量，例如减量至200毫克每日两次，甚至250毫克每日一次。

特殊人群的剂量调整

肝功能损害患者的调整方案

对于轻度肝功能损害（AST高于正常上限而总胆红素不超过正常范围，或无论AST值如何，总胆红素高于正常但不超过1.5倍正常上限）患者，无需调整初始剂量。然而，中度肝损伤患者的起始剂量应降低至200毫克，每日两次，而重度肝损伤患者则推荐250毫克，每日一次。

肾功能不全患者的剂量指导

轻度至中度肾功能损害患者（肌酐清除率为30-89毫升/分钟）不需要进行初始剂量调整。但在严重肾功能损害（肌酐清除率低于30毫升/分钟）且不需透析的情况下，推荐剂量为250毫克，每日一次。

药物相互作用及日常注意事项

CYP3A酶抑制剂或诱导剂的影响

由于克唑替尼主要经CYP3A4/5代谢，因此与其他药物合用时需格外谨慎。避免与CYP3A强抑制剂（如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑等）或强诱导剂（如苯妥英钠、利福平）联合使用，否则可能影响其血药浓度，增加毒性或降低疗效。必要时，可在医生指导下调整剂量。

日常监测与安全用药建议

在使用克唑替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。同时，避免摄入西柚或饮用西柚汁，以免干扰药物代谢。如出现呕吐，在下一次正常服药时间继续服药即可，不应额外补充。

价格信息及获取途径

目前克唑替尼的价格约为700美元至900美元每瓶（具体价格可能因地区和供应情况有所不同）。患者可以通过医院或正规药店购买，必要时也可通过专业医疗服务机构协助购药。务必注意药品真伪鉴别，确保药品来源合法，生产日期合规。