卡博替尼说明书,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

发布时间: 2025-06-26 09:31:52     文章来源：药队长     推荐人数: 156

卡博替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛用于多种癌症的治疗，如肾细胞癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌等。作为一种抗癌药物，它通过抑制多个与肿瘤生长和转移相关的信号通路发挥作用。在使用卡博替尼时，患者必须对其作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项有详细的了解，并在医生的指导下进行合理用药。

卡博替尼：作用与功效

卡博替尼通过阻断多种酪氨酸激酶受体的活性来抑制肿瘤的增殖和血管生成。它主要靶向MET、VEGFR2、RET、KIT等多个信号通路，从而有效控制肿瘤的发展。由于其广泛的靶向作用，卡博替尼可用于肾细胞癌二线及以上治疗、晚期或转移性肝细胞癌以及放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

治疗适应症明确，适用范围广泛

该药已被批准用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者的二线及以上治疗；对于肝细胞癌患者，在一线治疗失败后可作为二线方案。此外，对于分化型甲状腺癌，卡博替尼适用于12岁及以上、无法手术切除或转移性的放射性碘抵抗患者。

药代动力学特征决定其给药方式

卡博替尼的代谢主要依赖于CYP3A4酶系统，因此与影响该酶系统的药物合用时可能需要调整剂量。它具有较高的蛋白结合率（≥99.7%），并在单次服用后表现出一定的食物效应。为了避免血药浓度波动，建议空腹服用，即餐前至少1小时或餐后至少2小时。

卡博替尼的用法用量及剂量调整原则

为了确保疗效并减少不良反应的风险，卡博替尼的使用需严格遵循个体化剂量原则。推荐剂量根据疾病的种类和患者的体重或表面积而定。一般而言，成人每日的标准剂量为60mg，但在特殊人群中可能需要调整剂量。

标准推荐剂量因适应症而异

针对肾细胞癌和肝细胞癌，推荐剂量为60mg每天一次，单独服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在联合纳武单抗的情况下，应参考联合疗法的具体说明书。而对于分化型甲状腺癌，根据患者的身体表面积，若≥1.2m²则推荐60mg每天一次，<1.2m²则推荐剂量为40mg每天一次。

因毒性或药物相互作用调整剂量

当患者出现严重不良反应时，应暂停用药，并根据症状缓解情况逐步下调剂量。例如，若发生3级或4级出血事件，应永久停用。对于与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时使用的患者，还需进行相应的剂量调整：与强抑制剂联用时，剂量应减少20mg；而在与诱导剂合用时，每日剂量可增加20mg，但不得超过80mg的最大允许剂量。

副作用及日常注意事项

尽管卡博替尼对多种癌症具有良好的疗效，但同时也伴随着一定比例的副作用。患者在接受治疗过程中可能会经历腹泻、疲劳、手足综合征（PPE）、高血压、恶心和食欲下降等常见不良反应。此外，心脏毒性也不能忽视，部分患者会出现胸闷、心悸等症状。

如何应对常见副作用

对于常见的轻度至中度不良反应，可通过适当的支持治疗和剂量调整加以控制。例如，腹泻可采用止泻药管理，必要时停药直至症状改善；蛋白尿或高血压则可通过调整饮食和辅助药物治疗控制。如果患者发生重度不良事件，如颌骨坏死或肝毒性加重，应立即停药并采取相应干预措施。

特殊人群用药要求

孕妇和哺乳期妇女禁止使用卡博替尼，因为药物可能导致胎儿受损，母乳喂养也可能导致婴儿出现严重的不良反应。对于有生育能力的女性，在开始治疗前应进行妊娠测试，并在整个治疗期间以及最后一次服药后的4个月内采取有效的避孕措施。此外，儿童患者仅限于12岁以上群体，并需按体重或表面积调整剂量。对于老年患者（＞65岁）和轻中度肝肾功能不全者，无需常规调整剂量，但需密切监测。

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