发布时间: 2025-06-06 09:31:57 文章来源:药队长 推荐人数: 156
Dacomitinib是一种第二代不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),也是一种泛HER抑制剂。它的靶点包括EGFR(HER1),HER2和HER4,主要用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。Dacomitinib由美国辉瑞公司开发,有多个名称,如达克替尼、Vizimpro、多泽润等。
这种药物在国际市场上被称为Dacomitinib或Vizimpro,是由辉瑞出口至印度的原研药版本,每盒包含45mg*30粒,价格大约为842美元。孟加拉珠峰版的仿制药规格同样为45mg*30片,价格仅为90美元一盒;而老挝卢修斯版仿制药也有两种规格,分别是15mg*30片和45mg*30片,价格分别为38美元和75美元。
Dacomitinib通过抑制EGFR的活性,阻止癌细胞的生长和扩散。由于它是一种泛HER抑制剂,所以对HER2和HER4也有抑制作用,这使其成为一种强大的抗癌工具。
该药适用于一线治疗那些具有EGFR外显子19缺失或外显子21L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌患者。使用FDA批准的测试可以检测这些特定的基因突变。
从药代动力学角度看,Dacomitinib口服后平均绝对生物利用度约为80%,达克替尼的峰浓度(Tmax)一般出现在服药后的6小时左右(范围为2至24小时)。
该药物被人体吸收后广泛分布在全身,并且其成分主要存在于血液中。此外,Dacomitinib能快速达到血药峰值,显示出良好的吸收特性。
药物的主要代谢途径尚未完全阐明,但已知的是,大部分给药剂量会随尿液排出体外。对于不同人群,如老年人群和肝肾功能受损者,Dacomitinib的使用需要特别关注。
了解正确的用药方式对于保证疗效至关重要。
Dacomitinib推荐剂量为每日一次45mg,无论是否与食物一同服用均可。如果错过了一次剂量或出现呕吐情况,无需补服,而是继续按照计划时间服用下一剂。
对于65岁及以上的老年患者,由于可能出现较高的不良反应发生率,建议更为谨慎地监测并适时调整剂量。轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量,但对于严重肾功能不全的患者,推荐剂量尚未确定。无论是轻度、中度还是重度肝功能损害患者,均无需调整Dacomitinib的剂量。
避免同时使用质子泵抑制剂(PPI),因为它们可能会显著降低Dacomitinib的血药浓度。如果必须使用抗酸药物,建议选择局部作用制剂或H2受体拮抗剂,并适当调整服药时间。此外,应警惕Dacomitinib与CYP2D6底物之间的相互作用,必要时避免合用以防止潜在毒性增加。
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