达拉非尼说明书,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

达拉非尼（Dabrafenib），以商品名泰菲乐（Tafinlar）广为人知，是一种靶向治疗药物，主要用于针对特定基因突变引发的癌症。该药通过作用于BRAF蛋白的ATP结合位点来抑制其激酶活性，从而阻止癌细胞的过度生长和扩散。作为一种高效、选择性较强的BRAF抑制剂，达拉非尼已成为治疗BRAF V600突变阳性肿瘤的重要组成部分。

达拉非尼说明书,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

达拉非尼是一种口服的靶向治疗药物，用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤和部分非小细胞肺癌（NSCLC）。它在临床中既可以作为单药使用，也可以与MEK抑制剂曲美替尼（Trametinib）联合应用，以增强疗效并降低耐药风险。达拉非尼的上市为许多携带特定基因突变的癌症患者带来了新的治疗希望。

作用与功效

达拉非尼的主要作用机制是通过竞争性结合BRAF蛋白的ATP结合域，抑制其异常激活的激酶活性。这种异常激活通常由BRAF基因突变引起，尤其是V600E和V600K两种突变形式。在临床上，达拉非尼可用于：

• BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤：无论是单药还是与曲美替尼联用，均显示出显著的抗肿瘤效果。
• 黑色素瘤的辅助治疗：用于完全切除后伴有淋巴结转移的患者。
• 转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：仅限于BRAF V600E突变阳性者，常与曲美替尼联合使用。

用法用量

达拉非尼的推荐剂量为每日150mg，分两次服用，每次75mg，间隔约12小时。若与曲美替尼联合使用，后者每日推荐剂量为2mg，一次服完。为确保药物吸收最大化，建议患者在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，避免食物影响生物利用度。达拉非尼的价格根据市场和剂量不同而有所变化，一般情况下每月费用大约在8000至12000美元之间。

副作用

与其他靶向药物一样，达拉非尼可能引发一系列不良反应，主要包括：

• 皮肤反应：皮疹、干燥、瘙痒，严重时可能出现红斑和肿胀。
• 胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻或便秘。
• 全身反应：发热、寒战、疲乏，常见于治疗初期。
• 心血管及肝功能异常：如高血压、左心室射血分数下降以及肝酶升高。

用药注意事项

使用达拉非尼期间需密切监测患者的身体状况，特别是心脏和肝脏功能。由于该药可能导致胚胎毒性，因此具有生育能力的女性在接受治疗期间应采取有效避孕措施，并持续到停药后至少2周；若联合曲美替尼使用，则避孕时间延长至16周。男性患者也应在治疗期间使用安全套，以防止对胎儿造成潜在伤害。

• 饮食方面：避免高脂饮食，因为这会显著降低药物吸收。
• 药物相互作用：某些抗生素或抗癫痫药物可能会干扰达拉非尼代谢，需在医生指导下调整剂量。
• 定期随访：包括皮肤检查、血压测量及肝功能测试等，有助于及时发现并处理副作用。

日常注意事项

患者在接受达拉非尼治疗过程中应注意保持良好的生活习惯，例如避免暴晒以减少皮肤反应风险，同时保持充足的休息和均衡饮食以提高身体免疫力。此外，建议记录每次服药的时间和出现的症状，以便医生评估治疗效果和调整治疗方案。如果出现严重不良反应，如持续发热、剧烈呕吐或视觉模糊，应立即停止用药并就医。