发布时间: 2025-04-30 09:58:00 文章来源:药队长 推荐人数: 136
瑞博西尼(Ribociclib)是一种创新的抗癌药物,主要用于治疗乳腺癌。这种药物通过抑制CDK4/6酶的作用,有效地阻碍肿瘤细胞的生长与增殖过程。在乳腺癌的治疗方案中,瑞博西尼常常与芳香化酶抑制剂联合使用,显著提升了患者的无进展生存期(PFS)。接下来我们将从作用机制、适应症和日常用药注意事项三个部分详细介绍这款药物。
瑞博西尼通过靶向作用于细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),阻止这些酶的活性,从而打断了肿瘤细胞的增殖周期。pRb蛋白的磷酸化是肿瘤细胞分裂的重要步骤之一,在大鼠实验中,单次给予瑞博西尼能有效减少肿瘤体积,并且这一效果与pRb磷酸化的抑制密切相关。
研究显示,当瑞博西尼与抗雌激素药物来曲唑或阿那曲唑联用时,其疗效优于单独使用这些药物。同样的,在二线治疗中,与氟维司群结合使用的疗效也比单独使用氟维司群更优。
瑞博西尼适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。它通常与芳香化酶抑制剂联合用于女性患者的初始内分泌治疗。对于绝经前或围绝经期女性,使用内分泌疗法时需要同时联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。
在开始治疗之前,必须确认患者的HER2状态为阴性,因为HER2阳性会导致肿瘤生长加速,影响瑞博西尼的治疗效果。
瑞博西尼的标准剂量为每日一次600毫克(相当于三片200毫克薄膜包衣片),持续服用21天后停药7天,形成一个完整的28天治疗周期。只要患者能够从中获得临床获益或者未出现不可接受的毒性反应,治疗可以继续进行。
孕妇应了解瑞博西尼可能对胎儿造成的潜在风险,并应在医生指导下决定是否使用。哺乳期妇女应当避免母乳喂养至少直到最后一次服药后的三周时间。对于具有生育潜力的女性和男性,建议在治疗期间以及治疗结束后至少三周内采取有效的避孕措施。
对于轻度肝损伤患者无需调整剂量,但对于中度或重度肝功能受损的患者,起始剂量应降低至400毫克每天。肾功能轻度或中度不全者无需剂量调整,但严重肾功能受损患者的数据尚不充分。
瑞博西尼主要由肝脏中的CYP3A酶代谢,同时也是该酶的时间依赖性抑制剂。因此,在与其他通过CYP3A代谢的药物同时使用时需谨慎,必要时调整剂量以防止不良反应的发生。
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