阿普昔腾坦的用药指南

发布时间: 2025-03-25 13:40:37     文章来源:药队长     推荐人数: 152

阿普昔腾坦是一种新型口服降压药,由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发。2024年3月20日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市,用于治疗难治性高血压。阿普昔腾坦通过抑制内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合,发挥降压作用。接下来我们将详细探讨阿普昔腾坦的用药指南。

阿普昔腾坦的用药指南

基本介绍

阿普昔腾坦推荐剂量为12.5 mg,口服,每日一次。可以随餐或单独服用。如果错过了一次剂量,请跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂,避免在同一天服用两剂。目前市面上有老挝卢修斯生产的仿制版本:规格为12.5mg*30片,售价约为49美元。

适应症

该药物与其他降压药联合用于治疗高血压,尤其适用于难治性高血压患者。根据临床试验数据显示,阿普昔腾坦降压持久,耐受性好,能够有效助力高血压患者血压达标。

特殊人群用药

对于65岁以上患者无需调整剂量;轻度至重度肾功能不全(eGFR ≥15 mL/min)患者也无需调整剂量;而轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者同样无需调整剂量。但中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B或C级)的患者不建议使用阿普昔腾坦。

药物特性与作用机制

阿普昔腾坦的作用机制独特,它通过选择性地阻断内皮素-1(ET-1)与其两种受体—ETA和ETB受体的相互作用来减少血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症等有害作用。

药物动力学

阿普昔腾坦的绝对口服生物利用度未知。服用25毫克阿普昔腾坦(推荐剂量的两倍)后,达到Cmax的时间在4至5小时之间。这表明药物在体内吸收较快,能在较短时间内达到有效血药浓度。

不良反应

最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。因此,在使用过程中需要密切监测这些症状的发展情况。

日常注意事项

在日常生活中,了解并遵循一些重要的注意事项可以帮助提高疗效和安全性。

妊娠与哺乳

只有在确认妊娠试验阴性后,才对具有生殖潜力的女性开始使用阿普昔腾坦治疗。患者应在治疗期间每月和停止阿普昔腾坦治疗后1个月排除妊娠。此外,由于尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据,建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

肝功能监测

对于计划使用阿普昔腾坦的患者,尤其是已有轻度肝功能损害者,治疗前必须进行肝功能检查,并且在治疗期间建议每月复查以监测肝功能变化。

其他注意事项

使用阿普昔腾坦期间,应注意可能出现液体潴留的现象,如出现体重增加明显或其他相关症状时,应及时就医。同时,如果发现血红蛋白显著下降的情况,也应立即联系医生进行评估和处理。

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