恩西地平的作用与功效

发布时间: 2025-03-24 13:26:28     文章来源:药队长     推荐人数: 142

恩西地平是一种用于治疗急性髓系白血病(AML)的异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。它通过靶向特定的基因突变,如R140Q、R172S、R172K等,帮助恢复细胞代谢过程,从而实现抗肿瘤的效果。此外,恩西地平在肿瘤代谢领域有着重要的意义,并且为AML患者提供了新的治疗方法。

恩西地平的作用与功效

主要作用机制

恩西地平通过抑制IDH2酶的活性,阻止癌细胞产生异常代谢产物——2-羟基戊二酸(2-HG)。这一过程有助于重新编程细胞代谢,使得癌变细胞恢复正常的分化路径,进而达到控制或减少癌细胞增殖的目的。

对三羧酸循环的影响

三羧酸循环对于维持细胞能量供给至关重要,而IDH2是其中关键的一环。当该酶发生突变时,会导致一系列不良生化反应,促使癌症发展。恩西地平的应用可逆转这些变化,恢复正常细胞功能。

针对AML患者的疗效

恩西地平特别适用于携带特定IDH2突变的AML成人患者。研究表明,长期服用此药可以显著延长无进展生存期,提高缓解率,改善生活质量。

临床应用和推荐剂量

恩西地平已经被广泛应用于临床实践中,其标准化的使用方法得到了明确的规定。

推荐剂量方案

根据官方指南,恩西地平的标准剂量为每日口服一次100毫克,无论是否伴随食物皆可。若没有出现疾病恶化或者不可忍受毒性反应,则至少需要连续使用六个月以观察疗效。如果某次错过服药时间,应该尽快补上,并于次日恢复常规计划。

毒性和剂量调整策略

在开始治疗之前及疗程初始三个月内每两周需监测血细胞计数以及血液化学指标来预防潜在风险。一旦发现任何异常状况,必须中断给药直到问题解决,必要时还需下调剂量至安全范围。

用药注意事项

正确合理地使用恩西地平非常重要,这样才能最大化其治疗效果并最小化副作用的发生几率。

特殊人群用药指导

目前尚不清楚恩西地平在儿童中的适用性;而对于老年患者,他们的耐受性与年轻人相似。由于药物主要依靠肝脏代谢,在轻度肝损伤条件下,整体暴露水平基本保持稳定,但重度损害可能增加吸收量。肾功能受损者则无需调整剂量。

相互作用与禁忌症

避免同时使用某些抗真菌药和激素类避孕手段,前者会降低药效,后者可能导致避孕失败。此外,考虑到对孕妇和哺乳期女性的潜在危害,建议此类群体严格避孕直至停止治疗两个月之后。

以上信息仅供参考,具体操作请遵循专业医师指示。价格方面,美国Celgene公司的产品大约售价44,376美元/盒;孟加拉Ziska制药版约617美元/盒;老挝Luang Prabang Pharma提供的版本约为185美元/盒;孟加拉珠峰制药版本则标价约658美元/盒。

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